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可必特(復方異丙托溴銨氣霧劑)作用

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藥品名稱：可必特
藥品通用名：復方異丙托溴銨氣霧劑
可必特規格：200噴/10ml
可必特單位：支
可必特價格

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復方異丙托溴銨氣霧劑(可必特)功效與作用：

【可必特適應癥】可必特適用于需要多種支氣管擴張劑聯合應用的病人，用于治療氣道阻塞性疾病有關的可逆性支氣管痙攣。【可必特藥理作用】異丙托溴銨是一種具有抗膽堿能（副交感）特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經釋放的遞質乙酰膽堿而抑制迷走神經的反射。抗膽堿能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用引起的細胞內一磷酸環鳥苷酸的增高。吸入異丙托溴銨后作用只限于肺部而擴張支氣管，它不作用于全身。沙丁胺醇為β2腎上腺素能受體激動劑，其作用為舒張呼吸道平滑肌。它作用于從主氣管至終末細支氣管的所有平滑肌，并有拮抗支氣管收縮作用。可必特中異丙托溴銨和沙丁胺醇疊加作用于肺部的毒蕈堿和β2腎上腺素能受體而產生支氣管擴張作用，療效優于單一給藥。對中重度慢性阻塞性肺病患者的對照試驗顯示，可必特的支氣管擴張效應優于其單一成分的使用，并且無潛在不良反應。已對大鼠和狗進行可必特的急性毒性試驗。異丙托溴銨/沙丁胺醇之比使用技術上可測的最高劑量，即大鼠887/5397微克/公斤體重，狗165/862微克/公斤體重時，未出現全身毒性的征象，本化合物局部耐受性很好。根據受試種屬（小鼠、大鼠和狗），計算靜脈給予異丙托溴銨的LD50約為12-20毫克/公斤體重，沙丁胺醇為60-70毫克/公斤體重。對大鼠和狗分2組進行了合用異丙托溴銨和沙丁胺醇的13周吸入毒性試驗。在此試驗中，證明心臟為靶器官。對大鼠使用劑量為31.3/183.4到375.5/2188.4微克/公斤體重/天的異丙托溴銨/沙丁胺醇，觀察到非劑量依賴性心臟重量增加，但無任何可檢測出的組織病理學改變。對狗使用劑量32.3/197.6到129.2/790.4微克/公斤體重/天時，異丙托溴銨/沙丁胺醇可輕度增加心率，使用更高劑量時，可觀察到左心室乳頭肌出現組織病理學瘢痕和/或纖維化，有時伴有鈣化作用。以上試驗中得到的結果是沙丁胺醇β腎上腺素能共知的作用結果。另一種成分（異丙托溴銨）的毒理學特性已多年為人所知，其具有典型抗膽堿能作用，諸如頭部粘膜干燥，瞳孔放大，只出現于犬類的干燥性角膜結膜炎（干眼）和出現于大鼠的聲調降低、胃腸道動力受抑制。已有關于可必特兩種成分生殖毒性的試驗研究。較大劑量沙丁胺醇可引起小鼠腭裂。這種現象已為人所知并可發生于使用其它β腎上腺素能藥物時。目前推測此種反應是由于母體皮質類固醇水平增加所致，并被視為與其它種屬無關的應激結果。另外，臨床前資料表明的沙丁胺醇有致畸可能性的特性已被予以考慮，已限制婦女使用。除了這些發現，對沙丁胺醇和異丙托溴銨試驗顯示，對胚胎、胎兒和幼畜只有輕微影響，而這些均在母體毒性范圍之內。對沙丁胺醇和異丙托溴銨均進行了大量體內體外試驗，兩者均無致突變作用。分別對沙丁胺醇和異丙托溴銨進行了幾項體內致癌試驗以研究其腫瘤特性。小鼠口服沙丁胺醇后，在比人吸入治療劑量高100倍時，卵巢系膜平滑肌瘤發生率增加，對于大鼠和狗無此發現。同時服用β受體阻滯劑可防止平滑肌瘤的發生。這些結果被推測為種屬特異性，無臨床相關性，因此不必限制臨床使用。小鼠和大鼠口服異丙托溴銨無潛在致癌性。無可必特或其有效成分引起免疫毒性的報道。【可必特藥物相互作用】同時使用黃嘌呤衍生物、β腎上腺素能類和抗膽堿能類可增加副作用。黃嘌呤衍生物，皮質類固醇和利尿劑可增強由β受體激動劑引起的低鉀血癥。對有嚴重氣道阻塞的患者要特別重視。低鉀血癥可增加服用地高辛患者出現心律失常的危險。建議在此種情況時監測血鉀水平。同時應用β受體阻滯劑可使支氣管擴張效果顯著降低。對正在接受單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑郁藥治療的患者應慎用β腎上腺素能激動劑，因為β腎上腺素能激動劑作用可因此被增強。吸入鹵化羥類麻醉劑如鹵烷、三氯乙烯和安氟醚可以增加β受體激動劑對心血管作用的易感性。