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糠酸氟替卡松維蘭特羅吸入粉霧劑(Ⅱ)(萬瑞舒)功效與作用: 【萬瑞舒適應(yīng)癥】 哮喘 萬瑞舒適用于成人哮喘患者的維持治療,其中包括規(guī)律吸入糖皮質(zhì)激素,并“按需”吸入短 效β2-受體激動(dòng)劑治療控制不佳的成人哮喘患者。 慢性阻塞性肺病(COPD) 萬瑞舒100μg/25μg適用于吸入支氣管擴(kuò)張劑后FEV1占正常預(yù)計(jì)值百分比<70%,且規(guī)律應(yīng)用 支氣管擴(kuò)張劑治療情況下,仍有急性加重史的成人COPD患者的維持治療。 【萬瑞舒藥物相互作用】 在臨床應(yīng)用的劑量水平時(shí),由于吸入給藥后血漿濃度低,因此,萬瑞舒不太可能產(chǎn)生具有臨 床意義的藥物相互作用。 與β受體阻滯劑的相互作用:β2-腎上腺素受體阻滯劑可能減弱或拮抗β2-腎上腺素受體 激動(dòng)劑的作用。除非有重要的理由,應(yīng)避免同時(shí)使用非選擇性和選擇性β2-腎上腺素受體 阻滯劑。 與CYP3A4抑制劑的相互作用:糠酸氟替卡松和維蘭特羅都具有廣泛的首過效應(yīng),通過肝酶 CYP3A4介導(dǎo)而快速清除。 由于強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(例如,酮康唑、利托那韋)可能使糠酸氟替卡松和維蘭特羅的全 身暴露量增加,應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用,除非獲益高于全身糖皮質(zhì)激素副反應(yīng),此情況下應(yīng)監(jiān)測(cè) 患者的全身糖皮質(zhì)激素副反應(yīng)。在健康受試者中開展了萬瑞舒(200μg/25μg)吸入給藥和口 服強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑(400mg)重復(fù)給藥的藥物相互作用研究。聯(lián)合應(yīng)用可使糠酸氟 替卡松的平均AUC(024)和Cmax分別增加36%和33%,糠酸氟替卡松的暴露量增加引起血清 皮質(zhì)醇的0-24小時(shí)加權(quán)平均降低27%。聯(lián)合應(yīng)用可使維蘭特羅的平均AUC(0-t)和Cmax分別 增加65%和22%。維蘭特羅的暴露量增加沒有引起β2-受體激動(dòng)劑相關(guān)的全身作用(心率、 血鉀或QTcF間期)增加。 與P-糖蛋白抑制劑的相互作用:糠酸氟替卡松和維蘭特羅都是P-糖蛋白(P-gp)底物。在一 項(xiàng)健康受試者臨床藥理學(xué)研究中,維蘭特羅聯(lián)合應(yīng)用強(qiáng)效P-gp和中效CYP3A4抑制劑(維拉 帕米),結(jié)果表明對(duì)維蘭特羅藥代動(dòng)力學(xué)沒有明顯影響。尚未進(jìn)行特定P-gp抑制劑聯(lián)合應(yīng) 用糠酸氟替卡松的臨床藥理學(xué)研究。 擬交感神經(jīng)藥物:與其他擬交感神經(jīng)藥物(單用或作為聯(lián)合治療一部分)聯(lián)合應(yīng)用可能增加 萬瑞舒的不良反應(yīng)。萬瑞舒應(yīng)避免與其他長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑或含有β2-腎上腺素 受體激動(dòng)劑的藥品同時(shí)使用。 兒童人群:僅進(jìn)行了成人的藥物相互作用研究。 |