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草酸艾司西酞普蘭片(百適可)功效與作用: 【百適可適應(yīng)癥】 治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。 【百適可藥物相互作用】 藥效學(xué)相互作用 藥效學(xué)上,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環(huán)酮合用時(shí),已經(jīng)報(bào)告了有病例出現(xiàn)5-羥色胺綜合征。 禁忌合用藥物 非選擇性、不可逆MAOIs 有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性、不可逆MAOI和近期停服SSRI類藥物治療而開(kāi)始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。 百適可禁忌與非選擇性、不可逆的MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后,開(kāi)始百適可治療。停止百適可治療后至少間隔7天,可以開(kāi)始非選擇性、不可逆的MAOI治療。 匹莫齊特 使用百適可40mg每天治療的患者同時(shí)服用單劑量2mg的匹莫齊特可導(dǎo)致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高,即使在整個(gè)研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會(huì)導(dǎo)致QTc間期延長(zhǎng)大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用,所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。 可逆性、非選擇性MAO抑制劑(利奈唑胺) 抗生素利奈唑胺是一種可逆性、非選擇性MAO抑制劑,嚴(yán)禁給與已接受百適可治療的患者。若臨床確需合并使用,應(yīng)使用最小劑量,且進(jìn)行密切臨床監(jiān)測(cè)。 需要謹(jǐn)慎合并治療 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑(嗎氯貝胺) 由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn),不推薦百適可與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療,應(yīng)以最小推薦起始劑量開(kāi)始,且需加強(qiáng)臨床監(jiān)測(cè)。 可以在停止可逆性MAOI治療至少1天后,開(kāi)始百適可治療。 司來(lái)吉蘭 與司來(lái)吉蘭[一種不可逆的單胺氧化B(MAO-B)抑制劑]合并使用需謹(jǐn)慎,因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。 5-羥色胺藥物 與5-羥色胺藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物)可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。 降低癲癇發(fā)作閾值的藥物 SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值,建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,如抗抑郁劑(三環(huán)類的,SSRI)、精神安定劑(吩噻嗪類,硫雜蒽類,丁酰苯類)、甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲馬多。 鋰鹽,色氨酸 有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告,因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI類藥物和這些藥物。 圣約翰草 合用SSRI類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥,可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。 影響出凝血藥物 百適可與口服抗凝劑合用時(shí),可能會(huì)改變此類藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別注意在開(kāi)始或停止百適可治療時(shí)監(jiān)測(cè)抗凝效應(yīng)。 與非甾體抗炎藥物合用可能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。 酒精 百適可與酒精之間沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其他精神類藥物一樣,不建議與酒精合用。 藥代動(dòng)力學(xué)相互作用 影響百適可的藥代動(dòng)力學(xué)的其他藥物 百適可在體內(nèi)的代謝主要由細(xì)胞色素CYP2C19介導(dǎo)。細(xì)胞色素CYP3A4和細(xì)胞色素CYP2D6也參與其代謝,但影響較小。百適可的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。 合并使用奧美拉唑(CYP2C19酶抑制劑)會(huì)導(dǎo)致百適可的血漿濃度中度升高(大約50%)。 艾司西酞普蘭與西咪替丁(多種酶的中等強(qiáng)度抑制劑)合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度(大約70%)。 因此當(dāng)百適可達(dá)到治療劑量的上限時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP2C19酶抑制劑(如:奧美拉唑,氟西汀、氟伏沙明、蘭索拉唑、噻氯匹定)和西咪替丁。 依據(jù)臨床判斷降低百適可的劑量可能是必要的。 百適可對(duì)其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響 百適可為CYP2D6的抑制劑,與下列藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物,如:氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾(當(dāng)治療心力衰竭時(shí)),或者一些主要經(jīng)CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇)。合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。 與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物(均為CYP2D6底物)血漿濃度升高兩倍以上。 體外研究顯示百適可還可能引起CYP2C19的輕度抑制,建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時(shí),應(yīng)小心。 |