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他達拉非片(慣愛)功效與作用: 【慣愛適應癥】 ?治療勃起功能障礙(ED,ErectileDysfunction)。?治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH,BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。 【慣愛藥理作用】 性/刺激過程中,陰莖因陰莖動脈和陰莖海綿體平滑肌松弛引起陰莖血流增加而勃起。這一反應是通過神經末梢和內皮細胞釋放的一氧化氮(NO)介導的,NO刺-激平滑肌細胞合成環磷鳥苷(cGMP,CyclicGuanosineMonophosphate),cGMP導致平滑肌松弛,增加陰莖海綿體血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5),通過增加cGMP增強勃起功能。PDE5存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺、小腦和胰腺中。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。由于需要性刺激激發局部釋放NO,因此如無性刺激,他達拉非對PDE5的抑制無意義。PDE5抑制可影響陰莖海綿體和肺動脈內的cGMP濃度,在前列腺和膀胱的平滑肌及血管中也觀察到相同的情況,減輕BPH癥狀的作用機制目前尚未明確。體外研究顯示,他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。這些研究顯示他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝、白細胞、骨骼肌和其他臟器中PDE1、PDE2、PDE4和PDE7的作用強10000倍以上;比對心臟、血管中PDE3的作用強10000倍以上;比對視網膜中參與光傳導的PDE6的作用強約700倍;比對PDE8、PDE9和PDE10作用強9000倍以上;比對PDE11A1的作用強14倍,比PDE11A4的作用強40倍。PDE11存在于人前列腺、睪丸、骨骼肌和其他組織中。在體外,他達拉非能夠抑制重組PDE11A1,在治療濃度下,對PDE11A4的活性抑制程度較低。抑制PDE11對于人類的生理作用和臨床影響尚不明確。 |