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迪派特(培唑帕尼片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：迪派特
藥品通用名：培唑帕尼片
迪派特規(guī)格：0.2g*30片
迪派特單位：盒
迪派特價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀培唑帕尼片(迪派特)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供培唑帕尼片(迪派特)功效、培唑帕尼片(迪派特)作用的信息：

培唑帕尼片(迪派特)功效與作用：

【迪派特適應(yīng)癥】
迪派特適用于晚期腎細(xì)胞癌患者的一線治療和曾接受細(xì)胞因子治療的晚期腎細(xì)胞癌患者的治療。
【迪派特藥物相互作用】
其他藥物對(duì)培唑帕尼的影響
體外研究表明，培唑帕尼在人肝微粒體的氧化代謝主要由CYP3A4介導(dǎo)，小部分由CYP1A2和CYP2C8介導(dǎo)。因此，CYP3A4的抑制劑和誘導(dǎo)劑可能會(huì)改變培唑帕尼的代謝。
CYP3A4，P-gp，BCRP抑制劑：
培唑帕尼是CYP3A4、P-gp和BCRP的底物。
與培唑帕尼單獨(dú)給藥（400mg，每日一次，連續(xù)7日）相比，培唑帕尼（400mg，每日一次）連續(xù)5日與CYP3A4和P-gp的強(qiáng)抑制劑酮康唑（400mg，每日一次）同時(shí)給藥，導(dǎo)致培唑帕尼的平均AUC(0-24)和Cmax分別增加66％和45％。培唑帕尼800mg單獨(dú)給藥后的Cmax和AUC(024)均值范圍分別為27.5-58.1μg/ml和48.7-1040μg*h/ml；培唑帕尼400mg與酮康唑400mg聯(lián)合給藥后，培唑帕尼的Cmax和AUC(024)均值分別為59.2μg/ml和1300μg*h/ml。上述藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)比較表明，在使用CYP3A4和P-gp強(qiáng)抑制劑的情況下，將培唑帕尼減量至400mg每日一次，大多數(shù)患者的全身暴露量與800mg培唑帕尼每日一次單獨(dú)給藥后觀察到的暴露量相似。不過有的患者的培唑帕尼全身暴露量甚至可能會(huì)高于800mg培唑帕尼單獨(dú)給藥后的暴露量。
培唑帕尼與CYP3A4家族的強(qiáng)抑制劑（如伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素和伏立康唑）同時(shí)給藥可能會(huì)升高培唑帕尼的血藥濃度。西柚汁含有CYP3A4抑制劑，也可能會(huì)升高培唑帕尼的血藥濃度。
與800mg培唑帕尼單獨(dú)給藥相比，1500mg拉帕替尼（CYP3A4和P-gp的底物和弱抑制劑、BCRP的強(qiáng)抑制劑）與800mg培唑帕尼聯(lián)合給藥可導(dǎo)致培唑帕尼的平均AUC（0-24）和Cmax增加約50％至60％。拉帕替尼對(duì)P-gp和/或BCRP的抑制作用很可能導(dǎo)致培唑帕尼的暴露量增加。
培唑帕尼與CYP3A4、P-gp以及BCRP抑制劑（如拉帕替尼）同時(shí)給藥將導(dǎo)致血漿中培唑帕尼的濃度增加。與P-gp或BCRP的強(qiáng)抑制劑同時(shí)給藥也可能改變培唑帕尼的暴露量和分布，包括在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的分布。
應(yīng)避免迪派特與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑同時(shí)使用。對(duì)于某種CYP3A4的強(qiáng)抑制劑，如無醫(yī)學(xué)上可接受的替代藥物可用，則應(yīng)在合并給藥期間將培唑帕尼的劑量降低至400mg每日一次（見注意事項(xiàng)）。如觀察到可能與藥物相關(guān)的不良事件，則應(yīng)考慮進(jìn)一步降低給藥劑量。
應(yīng)避免迪派特與P-gp或BCRP的強(qiáng)抑制劑聯(lián)合用藥，或者建議選擇對(duì)Pgp或BCRP不具有潛在抑制作用或該作用極小的替代合用藥物。
CYP3A4、P-gp，BCRP的誘導(dǎo)劑：
CYP3A4的誘導(dǎo)劑，如利福平，可降低血漿培唑帕尼的濃度。培唑帕尼與P-gp或BCRP的強(qiáng)誘導(dǎo)劑聯(lián)合用藥可能會(huì)改變培唑帕尼的暴露量和分布，包括在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的分布。建議選擇不具有酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白誘導(dǎo)作用或該作用極小的替代合用藥物。
升高胃內(nèi)pH值的藥物
培唑帕尼與埃索美拉唑合并用藥會(huì)使培唑帕尼的生物利用度降低約40％（AUC和Cmax），因此應(yīng)避免培唑帕尼與能升高胃內(nèi)pH值的藥物合并使用。如果醫(yī)學(xué)上必須合并使用質(zhì)子泵抑制劑（PPI），建議每晚不伴餐服用一次培唑帕尼，同時(shí)使用PPI。如果醫(yī)學(xué)上必須合并使用H2受體拮抗劑，應(yīng)在H2受體拮抗劑給藥前至少2小時(shí)或給藥后至少10小時(shí)不伴餐服用培唑帕尼。應(yīng)在短效抗酸藥給藥前至少1小時(shí)或給藥后至少2小時(shí)服用培唑帕尼。有關(guān)培唑帕尼如何與PPI和H2受體拮抗劑同時(shí)給藥的建議是基于生理學(xué)考慮而提出的。
培唑帕尼對(duì)其他藥物的影響
在人肝微粒體中進(jìn)行的體外研究表明，培唑帕尼可抑制CYP酶1A2、3A4、2B6、2C8、2C9、2C19和2E1。體外人PXR檢測(cè)顯示了其對(duì)CYP3A4具有潛在誘導(dǎo)作用。培唑帕尼800mg每日一次的臨床藥理學(xué)研究已經(jīng)證實(shí)，培唑帕尼對(duì)癌癥患者使用咖啡因（CYP1A2的探針底物）、華法林（CYP2C9的探針底物）或奧美拉唑（CYP2C19的探針底物）的藥代動(dòng)力學(xué)無臨床相關(guān)性影響。培唑帕尼導(dǎo)致咪達(dá)唑侖（CYP3A4的探針底物）的平均AUC和Cmax增加30％左右，而口服右美沙芬（CYP2D6的探針底物）之后尿液中右美沙芬與右啡烷的比值從33％增加至64％。同時(shí)給予培唑帕尼800mg每日1次和紫杉醇80mg/m2（CYP3A4和CYP2C8底物）每周一次，導(dǎo)致紫杉醇的AUC和Cmax分別平均增加25％和31％。
根據(jù)體外IC50和體內(nèi)血漿Cmax的數(shù)值，培唑帕尼代謝物GSK1268992和GSK1268997可能也參與了培唑帕尼對(duì)BCRP的凈抑制作用。此外，不能排除培唑帕尼在胃腸道中對(duì)BCRP和P-gp具有抑制作用。當(dāng)培唑帕尼與其他口服BCRP和P-gp底物聯(lián)合給藥時(shí)需謹(jǐn)慎。
在體外，培唑帕尼抑制人有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽（OATP1B1）。不排除培唑帕尼可能會(huì)影響OATP1B1底物（如他汀類藥物，見下文“培唑帕尼與辛伐他汀合并用藥的影響”）的藥代動(dòng)力學(xué)。
在體外，培唑帕尼是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1（UGT1A1）的抑制劑。伊立替康的活性代謝物SN-38是OATP1B1和UGT1A1的底物。培唑帕尼（400mg，每日一次）與西妥昔單抗（250mg/m2）和伊立替康（150mg/m2）同時(shí)給藥可使SN-38的全身暴露量增加約20％。與攜帶野生型等位基因的受試者相比，培唑帕尼對(duì)UGT1A1*28多態(tài)性受試者的SN-38的處置影響較大。但UGT1A1基因型并非總能預(yù)測(cè)培唑帕尼對(duì)SN-38處置的影響。培唑帕尼與UGT1A1底物同時(shí)給藥時(shí)需謹(jǐn)慎。
培唑帕尼和辛伐他汀合并用藥的影響
培唑帕尼和辛伐他汀合并用藥會(huì)增加ALT升高的發(fā)生率。對(duì)培唑帕尼臨床研究的匯總數(shù)據(jù)進(jìn)行meta分析，結(jié)果表明在不使用他汀類藥物的患者中，有126/895（14％）人報(bào)告了ALT>3倍ULN，而合并使用辛伐他汀的患者中有11/41（27％）人（P=0.038）報(bào)告了該事件。如果接受辛伐他汀合并用藥的患者出現(xiàn)了ALT升高，應(yīng)按照培唑帕尼劑量指南進(jìn)行控制，并終止辛伐他汀治療（見注意事項(xiàng)）。此外，因數(shù)據(jù)不足，無法評(píng)估其他他汀類藥物和培唑帕尼合并用藥對(duì)ALT水平的影響，因此當(dāng)其他他汀類藥物和培唑帕尼合并用藥時(shí)需謹(jǐn)慎。不排除培唑帕尼會(huì)影響其他他汀類藥物（如阿托伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀）的藥代動(dòng)力學(xué)。
食物對(duì)培唑帕尼的影響
培唑帕尼與高脂或低脂飲食同時(shí)服用時(shí)，其AUC和Cmax升高約2倍。因此，培唑帕尼應(yīng)在飯前至少1小時(shí)或飯后至少2小時(shí)給藥。