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雌二醇屈螺酮片(安今益)功效與作用: 【安今益適應癥】 用于絕經超過一年的女性所出現的雌激素缺乏癥狀的激素替代治療。 【安今益藥物相互作用】 注:應查閱伴隨藥物的處方信息以確定潛在的相互作用: ?其他藥物對雌二醇屈螺酮片的作用 增加性激素清除率的物質(通過酶誘導降低有效性) 同時應用已知具有誘導藥物代謝酶類的藥物,尤其是細胞色素P450酶,如抗驚厥藥物(例如,巴比妥酸鹽,苯妥英,撲米酮,卡馬西平)和抗感染藥物(例如,利福平,利福布丁,奈韋拉平,依法韋侖),以及可能的非爾氨酯、灰黃霉素、奧卡西平、托吡酯和含圣約翰草的草藥補救治療(貫葉連翹),可能會增加雌激素和孕激素的新陳代謝。 臨床上,雌激素和孕激素代謝的增加可能會減少和改變對子宮出血狀況的影響。 酶誘導在治療幾天后即可觀察到。最大酶誘導通常在幾周內可見。藥物治療停止后,酶誘導可能持續4周左右。 對性激素清除率具有可變影響的物質: 當與性激素聯合給藥時,許多HIV/蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉錄酶抑制劑聯合藥物(包括與HCV抑制劑聯合治療)均可升高或降低雌激素或孕激素的血漿濃度。在一些病例中,這些變化的凈效應可能具有臨床意義。 因此,應查閱伴隨的HIV/HCV藥物的處方信息,以確定潛在的相互作用和任何相關的建議。 降低性激素(酶抑制劑)清除率的物質: 強效或中效CYP3A4抑制劑可增加雌激素或孕激素或二者的血漿濃度,例如唑類抗真菌藥(伊曲康唑、酮康唑,伏立康唑和氟康唑)、維拉帕米、大環內酯類藥物(例如克拉霉素和紅霉素)、地爾硫卓和葡萄柚汁。在一項屈螺酮(3mg/日)/雌二醇(1.5mg/日)復方制劑多次給藥研究中,聯合給予強效CYP3A4抑制劑酮康唑10天可將屈螺酮的AUC(0-24h)增加2.30倍(90%CI:2.08,2.54)。未觀察到雌二醇發生任何變化,但其效能較弱的代謝產物雌酮的AUC(0-24h)增加1.39倍(90%CI:1.27,1.52) ?雌二醇屈螺酮片與其他藥物的相互作用 在體外,屈螺酮能夠抑制細胞色素酶CYP1A1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4,但抑制能力較弱或中等。 在采用奧美拉唑、辛伐他汀或咪達唑侖作為標記底物的女性受試者體內相互作用研究中,根據研究結果,屈螺酮(劑量為3mg)與細胞色素P450酶介導代謝的其他藥物代謝間不存在具有臨床意義的相互作用。 同時應用雌二醇屈螺酮片和其它的非甾體類消炎藥或血管緊張素轉換酶抑制劑/血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,可能不會增加血清鉀濃度。但是,同時應用這三種藥物可能會導致血清鉀濃度小幅度增加,而這在患糖尿病女性患者當中更明顯。 在接受雌二醇屈螺酮片和抗高血壓藥治療的高血壓女性患者的血壓可能還會有所下降。 其他形式的相互作用 實驗室檢查 性類固醇的使用可能會影響某些實驗室檢查的結果,包括肝臟、甲狀腺、腎上腺和腎功能的生化參數,蛋白質(載體)的血漿水平(如,性激素結合球蛋白和血脂/脂蛋白組分),碳水化合物代謝參數和凝血與纖維蛋白溶解參數。然而,這些實驗室檢查值一般均維持在正常范圍內。屈螺酮可因其輕度的抗鹽皮質激素活性而誘導血漿腎素活性和血漿醛固酮水平升高。 |