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草酸艾司西酞普蘭片(來士普)功效與作用: 【來士普適應癥】 治療抑郁癥,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。 【來士普藥物相互作用】 藥效學相互作用 從藥學上看,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時,已經報告了有病例出現5-羥色胺綜合癥。 禁忌合用藥物 非選擇性、不可逆MAOI 有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性、不可逆MAOI和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發生了嚴重不良反應的報告,有些患者出現了5-羥色胺綜合征。 來士普禁忌與非選擇、不可逆的MAOI合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后開始來士普治療。停止來士普治療后至少間隔7天,可以開始非選擇性的、不可逆的MAOI治療。 匹莫齊特 使用來士普40mg/天治療11天的患者同時服用單劑量2mg的匹莫齊特可導致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高,即使在整個研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯合服用會導致QTc間期延長大約10ms。由于與較低劑量匹莫齊特即可發生相互作用,所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯用。 可逆性、非選擇性MAO抑制劑(利奈唑胺) 抗生素利奈唑胺是一種可逆性、非選擇性MAO抑制劑,嚴禁給與已接受來士普治療的患者。若臨床確需合并使用,應使用最小劑量,且進行密切臨床監測。 需要謹慎合并治療 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑(嗎氯貝胺) 由于5-羥色胺綜合征的危險,不推薦來士普與MAO-A抑制劑合用。如確實需要合并治療,應以最小推薦起始劑量開始,且需加強臨床監測。 可以在停止可逆性MAOI治療至少1天后,開始來士普治療。 司來吉蘭 與司來吉蘭[一種不可逆的單胺氧化B(MAO-B)抑制劑]合并使用需謹慎,因為可能出現5-羥色胺綜合征的危險。 5-羥色胺能藥物 與5-羥色胺能藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其它曲坦類藥物)可能會導致5-羥色胺綜合征。 降低癲癇發作閾值的藥物 SSRI類藥物可以降低癲癇發作閾值,建議與能降低癲癇發作閾值的其它藥物合用時應謹慎。如抗抑郁劑(三環類,SSRI),精神安定劑(吩噻嗪類,硫雜蒽類,丁酰苯類),甲氟喹,丁胺苯丙胺和曲馬多。 鋰鹽,色氨酸 有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產生協同效應的報告,因此應謹慎合用SSRI類藥物和這些藥物。 圣約翰草 合用SSRI類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥,可能增加不良反應的發生。 影響出凝血藥物 來士普與口服抗凝劑合用時,可能會改變此類藥物的抗凝效應。接受口服抗凝劑治療的患者應特別注意在開始或停止來士普治療時監測抗凝效應。 與非甾體抗炎藥物合用可能增加出血的風險。 酒精 來士普與酒精之間沒有藥代動力學和藥效學方面的相互作用。但與其它精神活性藥物一樣,不建議與酒精合用。 藥代動力學相互作用 影響來士普的藥代動力學的其它藥物 來士普在體內代謝主要由細胞色素CYP2C19介導,細胞色素CYP3A4和細胞色素CYP2D6也參與其代謝,但影響較小。來士普的主要代謝產物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。 合并使用奧美拉唑(CYP2C19酶抑制劑)會導致來士普的血漿濃度中度升高(大約50%)。艾司西酞普蘭與西咪替丁(多種酶的中等強度抑制劑)合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度(大約70%)。 因此當來士普達到治療劑量的上限時,應謹慎合用CYP2C19酶抑制劑(如:奧美拉唑,氟西汀,氟伏沙明,蘭索拉唑,噻氯匹定)和西咪替丁。 依據臨床判斷降低來士普的劑量可能是必要的。 來士普對其它藥物藥代動力學的影響 來士普為CYP2D6的抑制劑,與下列藥物合用時應謹慎,包括主要經CYP2D6代謝的藥物、治療指數較窄的藥物,如:氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾(當治療心力衰竭時),或者一些主要經CYP2D6代謝的作用于中樞神經系統的藥物(抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇)。合用時應調整劑量。與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導致這兩種藥物(均為CYP2D6底物)血漿濃度升高2倍以上。 體外研究顯示,來士普還可能引起CYP2C19的輕度抑制,建議與經CYP2C19代謝的藥物合用時應小心。 |