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富馬酸喹硫平緩釋片(思瑞康)功效與作用: 【思瑞康適應(yīng)癥】 思瑞康用于治療精神分裂癥和雙相情感障礙的抑郁發(fā)作。 【思瑞康藥物相互作用】 1、由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用,在與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或含酒精 的飲料合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。 2、喹硫平與可導(dǎo)致電解質(zhì)失衡或QTc間期延長(zhǎng)的藥物合用時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。 3、與鋰鹽制劑合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。 4、當(dāng)與丙戊酸半鈉聯(lián)合用藥,丙戊酸和喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)發(fā)生有臨床意義的改變。 (丙戊酸半鈉是一穩(wěn)定的配位化合物,含1:1摩爾比的丙戊酸鈉和丙戊酸)。 5、合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變思瑞康喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但與硫利 達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。 6、喹硫平不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。但是,在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中, 評(píng)價(jià)了患者在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導(dǎo)劑)治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動(dòng) 力學(xué)。結(jié)果表明合用卡馬西平顯著增加喹硫平的清除率。這種增加使喹硫平的全身吸收水平 (按藥-時(shí)曲線下面積(AUC)計(jì))比單獨(dú)服用時(shí)降低了13%;而在部分患者可觀察到更顯 著的效果,即出現(xiàn)較低的血漿濃度,因此對(duì)于每個(gè)患者應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮使用更高劑量的 思瑞康。應(yīng)注意的是,富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥時(shí)每日最大推薦劑量為750mg/ 天,用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作時(shí)每日最大推薦劑量為800mg/天,故僅在對(duì)個(gè)別患 者認(rèn)真評(píng)估了風(fēng)險(xiǎn)與獲益之后方可考慮持續(xù)使用更高的劑量。 7、與另一種微粒體酶誘導(dǎo)劑苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英 或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應(yīng)增加劑 量。如果停用苯妥英或卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)則本 品的劑量需要減少。 8、在細(xì)胞色素酶P450(CYP450)中,介導(dǎo)喹硫平代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替 丁(一種已知的P450酶抑制劑)合用不會(huì)改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。與抗抑郁藥丙咪嗪 (一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用 不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中,評(píng)估健康志愿者使用喹硫平與 酮康唑聯(lián)合治療前和治療期間的藥代動(dòng)力學(xué),與酮康唑聯(lián)合給藥治療使喹硫平的血漿達(dá)峰濃 度(Cmax)和AUC平均值分別增加235%和522%,相應(yīng)地口服清除率平均值降低84%。 由于在臨床應(yīng)用中存在潛在的相似程度的相互作用,喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至 6.8小時(shí)。但如果與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑(如唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或蛋白酶抑 制劑)合用需謹(jǐn)慎(見藥代動(dòng)力學(xué))。 9、有報(bào)道指出使用喹硫平治療的患者美沙酮和三環(huán)類抗抑郁藥尿液酶免疫測(cè)定可呈假陽 性。在對(duì)這些藥物的陽性尿液藥物篩選結(jié)果進(jìn)行解釋說明時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,應(yīng)采用備擇分析技術(shù) (例如,色譜方法)進(jìn)行核實(shí)。 10、由于思瑞康能夠誘發(fā)低血壓,它可能會(huì)增強(qiáng)某些抗高血壓藥物的降壓效果。 11、思瑞康可能會(huì)拮抗左旋多巴和多巴胺激動(dòng)劑的藥效。 臨床試驗(yàn)中有急性藥物過量達(dá)到30g仍存活的報(bào)道。大多數(shù)過量服藥的患者沒有不良事 件或從報(bào)告的事件中完全恢復(fù)。臨床試驗(yàn)中有喹硫平單用過量達(dá)13.6g導(dǎo)致患者死亡的報(bào)告。 |