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鹽酸托莫西汀膠囊(百思平)功效與作用: 【百思平適應癥】 鹽酸托莫西汀用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。 【百思平藥物相互作用】 單胺氧化酶抑制劑 與MAOI和影響腦單胺濃度的藥物合用時,已報告嚴重的,有時是致命的反應(包括高熱、強直、肌痙攣、可能有生命體征快速起伏的自發不穩定性癥狀以及包括極度激越進展為精神錯亂和昏迷在內的精神狀態改變)。一些病例出現類似神經阻滯劑惡性綜合征的癥狀。這類反應可能在這些藥物同時或鄰近使用時發生。 CYP2D6抑制劑對托莫西汀的影響 在EM患者中,CYP2D6抑制劑(如帕羅西汀、氟西汀和奎尼丁)增加了托莫西汀穩態血漿濃度,可達到在PM患者中觀察到的相似暴露量。相比單獨使用托莫西汀,在個別聯合使用帕羅西汀或氟西汀的EM患者中,托莫西汀的AUC大約高6至8倍,Css、Cmax高3至4倍。 在體外研究中顯示,在PM患者中聯合使用細胞色素P450抑制劑不會提高托莫西汀的血漿濃度。 抗高血壓藥物和收縮血管藥物 因為可能影響血壓,與抗高血壓藥物和收縮血管藥物(如多巴胺、多巴酚丁胺)或其他增加血壓的藥物合用時,應該慎用百思平。 沙丁胺醇 鹽酸托莫西汀膠囊應慎用于正在接受沙丁胺醇(或其他β2受體激動劑)全身給藥治療(口服或靜脈輸注)的患者,因為沙丁胺醇對心血管系統的作用可能增強,從而導致心率和血壓升高。沙丁胺醇(600mcg靜脈注射2小時以上)引起心率和血壓的增高。托莫西汀(60mg每日二次服用5天)可加強這些作用,在聯合使用沙丁胺醇和托莫西汀的初期最明顯。然而,另一項研究中,21名排除了弱代謝狀態的健康亞裔受試者合用吸入性沙丁胺醇(200-800mcg)與托莫西汀(每次80mg,每日一次,連用5天)后,未觀察到對心率和血壓的上述影響。 托莫西汀對P450酶的影響 托莫西汀不會產生具有臨床意義的對P450酶的抑制或削弱,包括CYP1A2、CYP3A、CYP2D6和CYP2C9。 CYP3A底物(如咪唑安定)—聯合使用鹽酸托莫西汀(60mg每日兩次服用12天)和咪唑安定(一種典型的被CYP3A4代謝的藥物,單劑量5mg),結果顯示,咪唑安定的AUC有15%的增高。對于通過CYP3A代謝的藥物沒有劑量調節的建議。 CYP2D6底物(如去甲丙咪嗪)—聯合使用鹽酸托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一種典型的被CYP2D6代謝的藥物,單劑量50mg),不改變去甲丙咪嗪藥代動力學。對于經CYP2D6代謝的藥物,沒有劑量調節的建議。 乙醇 同時使用鹽酸托莫西汀和乙醇,并不改變乙醇的興奮作用。 哌甲酯 與單獨服用哌甲酯相比,鹽酸托莫西汀與哌甲酯合用并不增加對心血管的影響。 高血漿蛋白結合率的藥物 在體外研究中,進行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法林、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。同樣,這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結合。 影響胃液pH值的藥物 升高胃液pH值的藥物(氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑)不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。 |