愛尼主要成份為奧美拉唑,抗酸類非處方藥。其化學名稱為:5-甲氧基-2-{|(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基基)-甲基|-亞基|-1H-苯并咪唑。愛尼能夠抑制胃酸的分泌,適用于胃及十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征等癥的治療。愛尼為H+,K+-ATP酶質子泵抑制劑,通過小腸吸收后,經血液循環,在胃壁濃集,從而抑制胃酸用于胃酸過多引起的燒心和反酸癥狀的短期緩解。
藥理作用
愛尼為質子泵抑制劑。愛尼為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中,并在此高酸環境下轉化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的復合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此愛尼對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。
藥代動力學
口服愛尼后,經小腸吸收,1小時內起效,0.5~3.5小時血藥濃度達峰值,作用持續24小時以上。可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量可增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性
肝病患者為3小時。愛尼在體內經肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統代謝,代謝物的80%經尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
藥物相互作用
第一應避免與口服咪唑類抗真菌藥如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同時使用。第二,愛尼與克拉霉素聯合用藥可增加中樞神經系統(主要是頭痛)及胃腸道不良反應的發生率。第三,應避免愛尼與地西泮(安定)、苯妥英、華法林、硝苯地平、地高辛、西沙必利、奎尼丁、
環孢素、咖啡因和茶堿同時使用。最后,如正在服用其它藥品,使用愛尼前請咨詢醫師或藥師。
百濟藥師溫馨提醒,愛尼需口服,不可咀嚼。(1)消化性潰瘍:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃潰瘍療程通常為4~8周,十二指腸潰瘍療程通常2~4周。(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,療程通常為4~8周。(3)卓-艾綜合征:一次60mg(一次3片),一日1次,以后每日總劑量可根據病情調整為20~120mg(1~6片),若一日總劑量需超過80mg(4片)時,應分為兩次服用。