消化道潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍,亦可發(fā)生于食管下段、胃空腸吻合口周圍及含有異位胃粘膜的美克爾憩室。近年研究發(fā)現潰瘍的形成與幽門螺旋桿菌(HP)的存在有關。
消化道潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍,亦可發(fā)生于食管下段、胃空腸吻合口周圍及含有異位胃粘膜的美克爾憩室。近年研究發(fā)現潰瘍的形成與幽門螺旋桿菌(HP)的存在有關。本病的發(fā)病率具有顯著的地理環(huán)境差異,如在美、英等國,十二指腸球部潰瘍比胃潰瘍多見,而在日本則相反,胃潰瘍的發(fā)生率比十二指腸球部潰瘍的發(fā)生率高。氣候季節(jié)的變化也與胃潰瘍的發(fā)病明顯相關,它好發(fā)于秋末春初。消化道潰瘍一旦發(fā)作,往往令人寢食難安,嚴重影響患者朋友的工作生活。下面由
百濟藥師為您介紹一種治療消化道潰瘍的好藥,
耐信。
潰瘍病的發(fā)病原因和發(fā)病機理比較復雜,迄今尚無定論。近一百年以來,世界各國對潰瘍病的發(fā)病原因和發(fā)病機理都在進行不斷地研究和探討,并已有數十種學說,但仍末取得一致的認識。耐信是一種能夠通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。 埃索美拉唑為-弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質子泵),對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時內起效。重復給以20mg每天一次連續(xù)5天,在第5天服藥后6-7小時測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時胃內PH>4的阿間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內PH>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%;在40mg時分別為97%、92%和56%。在40mg時分別為97%、92%和56%。用AUC參數代替血漿藥物濃度,可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關系。
耐信對酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒、體內轉化為R-異構體的量可以忽略.埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰、單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,
每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%、20mg劑量的相應值分別為50%和68%。
健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重.埃索美拉唑的血漿蛋自結合率為97%。進食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無顯著影響。
對于存在吞咽困難的患者,可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中(不應使用其他液體,因腸溶包衣可能被溶解)。攪拌,直至片劑完全崩解,立即或在30分鐘內服用,再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應被嚼碎或壓破。
對于不能吞咽的患者,可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中,并通過胃管給藥。重要的是應仔細檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。