普托平用于治療胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,反流性食管炎和卓-艾綜合征等。普托平對基礎胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明顯的抑制作用,其抑制作用明顯優于H2受體阻滯劑。一次口服30mg,可維持作用24小時。普托平對胃蛋白酶有輕中度抑制作用?墒寡逦该谒氐姆置谠黾。對幽門螺桿菌(Hp)有抑制作用。單用普托平雖然對Hp無根除作用,但與抗生素聯合應用可明顯提高Hp的根除率。
普托平在口腔內崩解,但藥物成分不經口腔黏膜吸收,因此需唾液或水送服。胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾綜合征 :通常成人每日1次,口服普托平30 mg。胃潰瘍和吻合口潰瘍,連續服用8周,十二指腸潰瘍需連續服用6周;反流性食管炎:通常成人 每日1次,口服普托平30 mg ,連續服用8周。對反復發作和復發性反流性食管炎的維持治療,每日1次,口服15 mg,如癥狀緩解不明顯可加量至30 mg;對于反流性食管炎的維持治療,只有在15 mg治療效果不佳或治療期間復發時才改為30 mg口服。
普托平中蘭索拉唑吸收迅速,平均達峰濃度時間約在服藥后1.7小時。1次口服蘭索拉唑15~60mg,達峰濃度和藥-時曲線下面積(AUC)均與劑量成正比。蘭索拉唑多劑服藥后在體內不積蓄、不改變藥代動力學。相對生物利用度逾80%。在健康人體內,平均血漿T1/2為1.5(±1.0)小時。蘭索拉唑與血漿蛋白結合率達97%。血漿蛋白結合在0.05~5.0μg/ml濃度范圍內是恒速的。
蘭索拉唑由肝臟廣泛代謝。在血漿可定量測定出2種代謝物(蘭索拉唑的羥基亞磺酰和砜衍生物)。這些代謝物幾乎無抗分泌活性。蘭索拉唑被認為在壁細胞小管內轉成抑制(H+,K+)-ATP酶分泌酸的活性成分,而不存在于全身性血液循環。蘭索拉唑的血漿消除T1/2并不反映其抑制胃酸分泌的持續時間。因而,蘭索拉唑血漿消除T1/2不到2小時,而抑酸作用持續24小時以上。普托平單劑口服后,以原型在尿中排泄。在一研究中,單劑口服14C-蘭索拉唑,約口服的1/3放射物在尿中分泌,2/3在糞便中發現。此意味著蘭索拉唑代謝物有2個明顯不同的代謝途徑。
百濟藥師溫馨提醒,普托平用藥須注意以下事項:
1、禁用于普托平過敏者。
2、普托平慎用于肝功能不全,妊娠、哺乳期婦女以及老年患者。
3、與安定、苯妥英鈉合用時,注意調整普托平劑量,并仔細觀察其反應。
4、使用普托平有可能掩蓋胃癌癥狀,應在排除惡性腫瘤的基礎上使用。
5、普托平不宜用于維持治療。
6、尚未確立對小兒用藥的安全性(經驗尚不足)。