潰瘍性結腸炎:是一種局限于結腸粘膜及粘膜下層的炎癥過程。病得多位于乙狀結腸和直腸,也可延伸至降結腸,甚至整個結腸。病理漫長,常反復發作。
奧沙拉秦鈉膠囊以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中無活性的磺吡啶,即通過偶氮鍵連接2分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收,乙酰化后隨尿排出,不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為2分子5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎癥介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫,發揮抗炎作用。奧沙拉秦鈉膠囊為硬膠囊劑,內容物為暗黃色的小顆粒。
藥代動力學:本品口服很少被吸收,血清濃度很低。口服1g(約15mg•kg)在1~2h后血清達峰值約為2~4mg•L,分市容積較低,約為(6.2± 1.5)L,血漿蛋白結合率高(99.5%),分布半衰期為 9min。本品不進入紅細胞中。血漿消除半衰期約 1h。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。
用法用量:開始劑量為1g•d,分次口服,以后逐漸增至3g•d,分3~4次服用。兒童劑量為20~40mg•kg•d。長期維持治療時成人劑量為0.5g•d,分2次服用。本品應在進餐時伴服。
藥理作用:
⑴ 取本品內容物適量(約相當于奧沙拉秦鈉10mg),加水20ml溶解,濾過,取濾液4ml,加少許連二亞硫酸鈉,溫熱,溶液由黃色變成無色,加稀鹽酸使成酸性,再加對—二甲氨基苯甲醛乙醇飽和溶液2ml,搖勻,溶液由無色變成黃色。
⑵ 取本品內容物適量,加水制成每1ml中約含10μg的溶液,濾過,取濾液照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定,在254與364nm的波長處有最大吸收,在286nm波長處有最小吸收。
注意事項:有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服,但不要在同一時間用2倍劑量。孕婦用藥安全性尚未確立,哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗,應慎用。