拉呋替丁,有效治療消化性潰瘍

    藥理研究表明，拉呋替丁為高效、長效H2受體拮抗劑，對胃酸分泌具有明顯的抑制作用，能抑制組胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。拉呋替丁具有胃粘膜保護(hù)作用，能劑量依賴性抑制多種實(shí)驗(yàn)動物潰瘍模型潰瘍的形成，促進(jìn)潰瘍愈合，緩解癥狀，預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)。

    拉呋替丁為第二代H2受體拮抗劑，主要用于治療消化性潰瘍，本品可減少胃酸的基礎(chǔ)分泌量，抑制組胺、胃泌素、烏拉坦刺激的胃酸分泌。由日本富士（ Fujirebio）公司和鵬（Taiho）公司聯(lián)合開發(fā)，具有獨(dú)特的胃保護(hù)作用［1］。本品對H2受體的阻斷作用有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持續(xù)的優(yōu)點(diǎn)。 本文就近年來拉呋替丁的研究進(jìn)展做介紹［2］。

    1 藥理作用

    拉呋替丁能持續(xù)地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基礎(chǔ)分泌、夜間分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，對胃酸的抑制作用與法莫替丁和西咪替丁相比，作用更有效、更持久。本品還具有很強(qiáng)的黏膜保護(hù)作用，在低于抗胃酸分泌劑量下就可產(chǎn)生抗?jié)�瘍活性。而法莫替丁和西咪替丁只有在高于抗分泌劑量下才能發(fā)揮抗?jié)�瘍活性。動物�?shí)驗(yàn)中，本品可使胃黏膜損傷加速愈合，包括恢復(fù)變薄的胃黏膜厚度和減少的壁細(xì)胞量，而法莫替丁和西咪替丁在產(chǎn)生相同程度的抗胃酸分泌作用的同時(shí)沒有些形態(tài)學(xué)作用。以奧美拉唑?yàn)榇�表的現(xiàn)有的質(zhì)子泵抑制劑也無胃黏膜保護(hù)作用。另外，接受本品治療后的復(fù)發(fā)率低。與法莫替丁和雷尼替丁在實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍愈合率相當(dāng)?shù)膭┝肯�，三者的潰瘍�?fù)發(fā)率分別為4%、40.9%和31.3%，本品與后二者差異有顯著性。

    2 臨床作用

    2.1 治療消化性潰瘍 臨床試驗(yàn)中，采用多中心、隨機(jī)、雙盲、陽性藥物平行對照的臨床研究。對不同中心進(jìn)行區(qū)組隨機(jī)分配，分為兩組，一組為試驗(yàn)藥拉呋替丁片，另一組為對照藥法莫替丁片。本試驗(yàn)共入組患者207例，拉呋替丁組103例，法莫替丁組104例，全部患者均使用了研究藥物并進(jìn)行了至少一次安全性評價(jià)和有效性評價(jià)，202例被納入PPS分析,其中拉呋替丁組102例，法莫替丁組100例，所有入組患者被納入FAS分析與安全性分析數(shù)據(jù)集（SS）分析；試驗(yàn)中有5例患者脫落，脫落率為2.42%。無剔除病例。內(nèi)鏡檢查潰瘍愈合率：PPS人群中拉呋替丁組潰瘍愈合率為85.1%,法莫替丁組潰瘍愈合率為75%，兩組潰瘍治愈率差異無顯著性（P>0.05）。總有效率：PPS人群中拉呋替丁組潰瘍總有效率為93.1%,法莫替丁組潰瘍總有效率為82%，兩組總有效率差異有顯著性（P<0.05）。

    2.2 治療急性胃炎 臨床報(bào)道，在治療急性胃炎時(shí)，服用本品10mg/次，2次/d，連續(xù)用藥6天，結(jié)果治愈率為96.8%。機(jī)制：胃炎急性期胃黏膜充血、水腫、胃酸分泌過多等造成一系列臨床刺激癥狀，應(yīng)用拉呋替丁將H2受體阻斷，減少胃酸分泌，控制和改善黏膜充血、水腫，使疼痛、惡心及嘔吐癥狀消失。

    2.3 在胃泌素瘤中的應(yīng)用 胃泌素瘤好發(fā)于十二指腸和胰腺，亦可見于脾門、胃或肝臟，高胃泌素血癥是診斷胃泌素瘤有價(jià)值的依據(jù)之一。大多數(shù)胃泌素瘤病人未刺激胃酸分泌超過18mmol/L。拉呋替丁是被證明治療胃泌素瘤有效的H2受體阻斷劑，可緩解癥狀、減少酸分泌和治療潰瘍。拉呋替丁經(jīng)安全性評價(jià)，均未證明有致癌性、致突變性和致畸性。根據(jù)臨床觀察，本藥不良反應(yīng)甚微，少數(shù)患者有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉等癥狀。

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