導讀:泮托拉唑鈉腸溶膠囊主要適應癥為:適用于活動性消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍),返流性食管炎和卓-艾氏綜合癥。臨床應用于①消化性潰瘍出血。②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應激狀態下潰瘍大出血的發生;③全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
泮托拉唑鈉腸溶膠囊主要成分為:泮托拉唑鈉。其化學名稱為:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基-1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物。腸溶膠囊,內容物為白色或類白色粉末。用量用法:十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎,每日早晨口服一粒。十二指腸潰瘍通常為2~4周,胃潰瘍和返流性食管炎療程通常為4~8周。
泮托拉唑鈉腸溶膠囊通過特異性地作用于胃粘膜壁細胞,降低壁細胞中的H+-K+-ATP酶的活性,從而抑制胃酸的分泌。具有較高的生物利用度,首次口服時即可以達到70%~80%,達峰時間1小時,有效抑酸達24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1∶2?诜40mg時的tmax為2~4小時,Cmax約為2~3?g/ml,消除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動力學,肝功能不全時可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本品對細胞色素P450依賴性酶的抑制作用較弱。
泮托拉唑鈉腸溶膠囊臨床用于治療:
①消化性潰瘍出血。
②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應激狀態下潰瘍大出血的發生;
③全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。不可逆質子泵抑制劑,減少胃酸分泌。在胃壁細胞的酸性環境下被激活為環次磺胺,再特異性地與質子泵(即HtK+-ATP酶)上的巰基以共價鍵結合,使其喪失泌酸功能。抑酸能力較強。
服用泮托拉唑鈉腸溶膠囊患者應注意以下事項:
①本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量長期應用(卓-艾綜合征例外)。
②腎功能受損者不須調整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。
③治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。
④動物實驗中,長期大量使用本品后,觀察到高胃泌素血癥及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生,這種變化在應用其他抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現。
百濟藥師溫馨提醒:對泮托拉唑鈉腸溶膠囊過敏者禁用,孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期與哺乳期婦女禁用。偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時可出現心律失常、氨基轉移酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。