導讀:雷尼替丁,又名呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得。雷尼替丁可抑制夜間和食物激發(fā)的胃液的分泌量和濃度。雷尼替丁主要用于胃酸過多、燒心的治療中,雷尼替丁的藥效維持時間較長。
雷尼替丁適用于治療良性胃潰瘍,活動性十二指腸潰瘍;聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍,能顯著降低潰瘍復發(fā)。枸櫞酸鉍雷尼替丁片(
金得樂) 是一種薄膜衣片,除去包衣后顯類白色或微黃色。
枸櫞酸鉍雷尼替丁片(金得樂)為制酸藥和鉍劑的復合體,可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門螺桿菌、在胃粘膜表面形成保護隔離層等多種途徑,發(fā)揮抗消化性潰瘍的作用。金得樂小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84~3987.84)mg/kg;靜脈注射LD50值為52.28(48.69~56.13)mg/kg。大鼠口服金得樂(800,400,100mg/kg)及Beagle狗口服金得樂(400,50mg/kg),連續(xù)90天,均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規(guī)檢查發(fā)現(xiàn)紅細胞和蛋白,停藥后逐漸恢復,未見延遲毒性反應。
枸櫞酸鉍雷尼替丁片(金得樂)400mg口服后,在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中,雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml;達峰時間Tmax為 2.23±0.53hr;血漿蛋白結合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加(至1600g)而成比例增加;血漿半衰期為2.25±0.38hr;在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物,分別占給藥劑量的4%、1%和1%;其中30%經腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1%,其吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加(口服RBC劑量大于800mg時),血漿半衰期為2.8~3.1h,大于99%的鉍在胃腸道中不吸收,直接排出體外。
百濟藥師溫馨提醒:老年患者(≥65歲)若用藥后僅血清雷尼替丁升高,而血清枸櫞酸鉍不高于普通人群,則一般無需調整劑量。