潰瘍性結腸炎是一種原因未明、與自身免疫有關的炎癥性腸病,治療相當棘手,目前以糖皮質激素、SASP和免疫抑制劑的西藥治療為主要手段,但不良反應較大,尤其重度患者需長時間大劑量應用糖皮質激素,易出現大出血及腸穿孔等并發癥。惠迪(美沙拉嗪腸溶片)與柳氮磺吡啶腸溶片同屬氨基水楊酸制劑。柳氮磺吡啶腸溶片不良發應大,美沙拉嗪腸溶片包腸溶衣后于腸中崩解,大部分藥物可達結腸,作用于炎癥黏膜,抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質白三烯的形成。對腸壁炎癥有顯著的消炎作用,對發炎的腸壁結締組織效用尤佳。
惠迪主要用于潰瘍性結腸炎、節段性回腸炎(克羅恩病)。惠迪(美沙拉嗪腸溶片)由乙基纖維素包衣的美沙拉嗪微顆粒組成,在胃中開始崩解,微粒穿過幽門進入小腸,不需胃的排空,無藥物大量傾釋現象,在胃殘留時間短,服藥后20分鐘內血中即可測出惠迪(美沙拉嗪腸溶片),在腸道內以常數持續均勻釋放。已表明腸傳送時間的降低對美沙拉嗪的釋放影響極小,且吸收相對沒有改變。
惠迪(美沙拉嗪腸溶片)藥理毒理:美沙拉嗪的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化,來改善結腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。大鼠長期毒性實驗表明,美沙拉嗪低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg·d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。動物研究表明,美沙拉嗪無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
惠迪(美沙拉嗪腸溶片)用法用量:成人:潰瘍性結腸炎:(急性發作)每日4次,每次1g,或遵醫囑。(維持治療)每日3次,每次0.5g,或遵醫囑。節段性回腸炎:每日4次,每次1g,或遵醫囑。
惠迪(美沙拉嗪腸溶片)注意事項:
1、腎,肝功能不全者慎用。兩歲以下兒童不宜使用。出現皮疹時應暫停使用并盡快咨詢醫生。
2、最好整粒吞服,也可掰開或水沖服;但絕不可嚼碎或壓碎。若因故或遺忘漏服一劑量時,應盡快補服或與下次劑量同時補服。
3、藥物相互作用:若在服用本品同時服用氰鈷胺片,將影響氰鈷胺片的吸收。
4、孕婦及哺乳期婦女用藥:致畸作用的研究數據不多。懷孕及哺乳的病人,慎用本品。
5、兒童用藥:兩歲以下兒童不宜使用本品,兩歲以上兒童:20~30mg/kg,或遵醫囑。
6、老人用藥:高齡患者用本品應酌減。
7、藥物過量:逾量的研究數據不多,一位3歲兒童誤服本品2g,經催吐和服活性碳治療未發生意外。逾量使用的危險罕見。