導讀:暢美(奧沙拉秦鈉膠囊) 的主要成份為奧沙拉秦鈉,為硬膠囊劑,內容物為暗黃色的小顆粒。目前,暢美(奧沙拉秦鈉膠囊)可以用于潰瘍性結腸炎以及克羅恩病的治療中。
暢美(
奧沙拉秦鈉膠囊)是前體藥物,在大腸中經含有偶氮還原酶的細菌代謝,釋放出5-氨基水楊酸而起作用。在
潰瘍性結腸炎以及
克羅恩病的治療中,暢美(奧沙拉秦鈉膠囊)效果顯著。
暢美(奧沙拉秦鈉膠囊)以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中無活性的磺吡啶,即通過偶氮鍵連接2分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收,乙酰化后隨尿排出,不能到達結腸部位。暢美在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為2分子5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎癥介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫,發揮抗炎作用。
暢美(奧沙拉秦鈉膠囊)口服很少被吸收,血清濃度很低。口服1g(約15mg•kg)在1~2h后血清達峰值約為2~4mg•L,分市容積較低,約為(6.2± 1.5)L,血漿蛋白結合率高(99.5%),分布半衰期為 9min。暢美不進入紅細胞中。血漿消除半衰期約 1h。暢美及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。
百濟藥師溫馨提醒:腹瀉是較為常見的暢美(奧沙拉秦鈉膠囊)副作用,通常短暫,在治療開始或增加劑量時發生,減少用量后可緩解;其它不良反應為頭痛、惡心、腹痛、皮疹、頭暈和關節痛。