塞萊得巴柳氮鈉顯著治療結(jié)腸炎

     塞萊得巴柳氮鈉為前體藥物，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能通過阻斷結(jié)腸中花生。四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。可用于輕至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎的治療�？诜�。一次2.25g（3袋），3次/日，餐前半小時(shí)服用，一療程8周，尚無使用塞萊得超過12周的安全性及有效性資料。

    塞萊得巴柳氮鈉口服后全身吸收很少，達(dá)峰時(shí)間為1-2小時(shí)，絕對(duì)生物利用度未確定，由于巴柳氮鈉血漿濃度的相對(duì)時(shí)間曲線存在較大的個(gè)體差異，因此半衰期無法確定。大多數(shù)受試者服藥4小時(shí)后血中已測不到原形藥物；絕大部分巴柳氮鈉在結(jié)腸經(jīng)結(jié)腸細(xì)菌偶氮還原酶作用裂解成活性代謝物5-氨基水楊酸（5-ASA）及4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸（4-ABA），血中5-ASA及4-ABA濃度亦很低。巴柳氮鈉血漿蛋白結(jié)合率≥99%。大約有45%的5-ASA由糞排泄，35%由尿排泄；約72%的4-ABA由糞排泄，19%由尿排泄。連續(xù)服藥3天，未見蓄積現(xiàn)象。

    塞萊得巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸（療效活性成分）和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。

    塞萊得巴柳氮鈉的毒理研究：巴柳氮鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，中國倉鼠肺細(xì)胞（CH V79/HGPRT）基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。

    塞萊得巴柳氮鈉的生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí)，對(duì)其生育力和生殖行為未見明顯影響。

    塞萊得巴柳氮鈉的致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

    使用任何藥物之前，都應(yīng)該對(duì)藥物有一個(gè)全面的了解。如果您想了解塞萊得巴柳氮鈉的具體用藥注意事項(xiàng)，詳情請(qǐng)咨詢百濟(jì)藥師，請(qǐng)撥打全國免費(fèi)熱線：400—101—6868。