導讀:莎爾福主要用于治療結腸炎,為栓狀藥物,莎爾福肛塞后于直腸內溶解吸收。主要過大便排泄,對腎的刺激很少,但是有些事情要特別注意的。
莎爾福主要成份為美沙拉秦;瘜W名稱:5-氨基水楊酸。莎爾福為脂肪性基質制成的白色或淡黃色魚雷型栓。莎爾福適用于治療潰瘍性腸炎的急性發作。每天二至三次,便后肛塞0.25-0.5g,或遵醫囑。本品肛塞后于直腸內溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經乙酰化代謝,消除半衰期為0.5小時至2小時,血漿蛋白結合率43%,其乙酰化產物消除半衰期可達10小時,血漿蛋白結合率為75~83%。本品對腎無直接刺激,經腎排泄很少,主要通過大腸排泄。
美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機制Shiite通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化,來改善結腸粘膜炎癥。對家兔
潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。 毒理研究 大鼠長期毒性實驗表明,美沙拉秦低劑量(120mg/kg.d)和中劑量(240mg/kg.d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg.d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。動物研究表明,美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
其中,患者在使用莎爾福的時候,應該注意以下的事項:
1.使用莎爾福應進行監測;
2.在治療期間,在醫生的指導下,應注意血細胞計數和尿檢查。一般情況下,在治療開始14天,就應該進行這些檢查。此后,每用藥4周,應進行相應檢查,這種檢查應進行2~3次。如果未見異常,每3個月應進行1次血漿尿素氮(BUN)、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查;
3.治療期間,注意監測高鐵血紅蛋白值水平;
4.肺功能障礙的患者,特別是哮喘患者,在治療期間,應密切進行監測;
5.對包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者,只有在醫學監測下,才能使用本品。治療中,如果出現不可耐受的反應,如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等,應立即停用本品。
百濟藥師溫馨提醒:對水楊酸類或其代謝物過敏者禁用莎爾福。