導(dǎo)讀:巴柳氮片又名貝樂(lè)司片,適用于輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎的治療。
巴柳氮片主要成分:巴柳氮鈉;瘜W(xué)名稱(chēng):(E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨甲3酰基]苯偶氮基]水楊酸二鈉鹽二水合物。為薄膜衣片,除去薄膜衣片芯為黃色。用量用法:口服。一次1.5g(3片),一日4次,飯后及睡前服用。療程8周。
巴柳氮鈉是一種前體藥物,口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸,在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過(guò)阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。
毒理研究:遺傳毒性:巴柳氦鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CHV79/HGPRT)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性,人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí),對(duì)其生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。致癌作用:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天,連續(xù)給藥2年,未見(jiàn)致癌作用。
巴柳氮鈉治療活動(dòng)性
潰瘍性結(jié)腸炎的療效觀察
目的 探討 巴柳氮鈉 (商品名 :貝樂(lè) 司)治療活動(dòng) 性潰瘍性結(jié)腸 炎(UC)的臨床療 效 。方法收集 2005年 1O月一 2006年 6月在河南 省 16家醫(yī)院 治療 的活動(dòng)性 UC患 者 139例 ,隨機(jī) 分為 治療組(n一78)和對(duì)照組 (n一61)。治療組 患者服用 巴柳氮鈉片劑每天 6 g,連續(xù) 4周 ,緩解后改為每天 2 g,繼續(xù) 4周 ;對(duì)照組服用柳氮磺胺吡啶(SASP)片劑每天 4 g,連續(xù) 4周 ,緩解后改為每天 2 g,繼 續(xù) 4周 。比較治療前后兩組患者的臨床癥狀 (腹痛 、腹瀉 、膿 血便 )、生化 和免疫學(xué)指標(biāo)(肝功能、腎功能 、紅細(xì)胞沉降率 、C反應(yīng)蛋 白),以及結(jié)腸鏡 下黏膜 和組織學(xué)表現(xiàn) 。結(jié)果 治療 后 8周,發(fā)現(xiàn) 巴柳氮鈉與 SASP均可有效控制UC患者的病情發(fā)作(總有效率為 84.2 比76.7 ,P>O.05)。在治療 2周后 ,巴柳氮鈉 比 SASP能更迅速地緩解患者的臨床癥狀 ,如腹痛 (42.1 比 69.8 )、腹瀉 (23.1 比 55.6 )和膿血便 (58.3 比 76.5 ),并可改善 內(nèi)鏡下黏膜炎癥表現(xiàn)及降低黏膜組織炎癥分級(jí) (P<O.05);颊叻 巴柳氮鈉 的依從性 好。該藥對(duì)患者 的肝 、腎功能無(wú)影響,治療后血細(xì)胞沉降率和 C反應(yīng)蛋白的水平均顯著降低 (P<O.05),且 不良反應(yīng)發(fā)生率亦明顯低于 SASP(P<0.01)。結(jié)論 巴柳 氮鈉是一種 良好 的控制 UC活動(dòng)性 的藥物 ,能維持病情緩解,不良反應(yīng)少 。
以上實(shí)驗(yàn)參考來(lái)源:中華消化雜志2007年5月第27卷第5期 編輯:侯虹魯
百濟(jì)藥師溫馨提醒:對(duì)水楊酸、巴柳氮鈉片中任何成分或巴柳氮鈉代謝物過(guò)敏的患者禁用。懷孕及哺乳的患者慎用。不良反應(yīng):少見(jiàn),不良反應(yīng)包括:腹痛、腹瀉;偶見(jiàn)消化系統(tǒng):食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸;呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽炎、鼻炎。注意事項(xiàng):①患有幽門(mén)狹窄的患者可能會(huì)延長(zhǎng)巴柳氮鈉片的胃中停留時(shí)間。②對(duì)已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)患者的腎功能(如血清肌酐),特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害,可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系,并停止治療。