伊馬替尼用于治療慢性髓細胞白血病

   導讀：伊馬替尼藥品別名為ST1571、依曼替尼布、格利威克、格列衛、甲磺酸伊馬替尼。為苯氨嘧啶的衍生物，屬新型酪氨酸激酶抑制劑。用于治療各期慢性髓細胞白血病(CML)。也用于治療CD117陽性的胃腸道間質細胞瘤(GIST)。

　　伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費城染色體（Ber－Abl）陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML是一種由于骨髓中干細胞的DNA異常而引起的造血干細胞疾病。DNA異常會產生異常蛋白質，干擾骨髓中白細胞正常生成過程，最終導致白細胞數目的急劇增加。CML分為慢性期、加速期和危象期三個階段，危象期患者的平均存活肘間只有2-3個月。伊馬替尼對胃腸道間質瘤治療也有效。

　　伊馬替尼是一種治療普通種類癌癥的藥物。其甲磺酸鹽目前由諾華公司在市面上銷售，在中國商品名稱“格列衛”。它被用于治療慢性粒細胞性白血病（CML），胃腸道間質瘤（胃腸道間質瘤）和其他一些疾病。到2011年，該藥已被FDA批準用于治療10個不同的癌癥。對于慢性粒細胞白血病，酪氨酸激酶ABL被鎖定在其活化形式。它導致慢性粒細胞白血病的異常表型為：過度增殖和白細胞計數高。伊馬替尼可與酪氨酸激酶活性位置結合，并阻止其活動。

　　藥物相應作用：肝細胞色素P450 3A4抑制劑克拉霉素、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、苯妥英鈉可使伊馬替尼血藥濃度升高。.CYP3A4誘導劑(如苯妥英鈉)可降低本品血漿藥物濃度，其他誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥等可能有類似問題，尚未進行研究，同時服用應謹慎。伊馬替尼可抑制肝細胞色素P450 3A；使環孢素、匹莫齊特、辛伐他汀的血藥濃度增加。伊馬替尼增加苯二卓類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑和β-羥基-β-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的血漿濃度，同服時應謹慎。本品可與華法林競爭性抑制肝細胞色素P450 2C9和細胞色素P450 3A4，導致出血危險增加。

　　百濟藥師溫馨提醒，對伊馬替尼過敏者禁用。肝功能不全者慎用。嚴重心力衰竭者慎用。尚缺乏孕婦的用藥資料，孕婦慎用。可大量分泌人動物乳汁中，在人乳汁中的分布情況尚不清楚，哺乳期婦女慎用。骨髓抑制者慎用。病毒或細菌感染患者慎用。胃腸功能紊亂者慎用。

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