鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)是目前唯一通過(guò)被證實(shí)對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌具有生存優(yōu)勢(shì)的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制劑,用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。本適應(yīng)癥是基于前述國(guó)外一項(xiàng)Ⅲ期臨床研究結(jié)果得出。兩個(gè)多中心安慰劑對(duì)照隨機(jī)的Ⅲ期試驗(yàn)中一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,結(jié)果顯示在鉑類(lèi)為基礎(chǔ)的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時(shí)服用鹽酸厄洛替尼無(wú)臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
肺癌是我國(guó)發(fā)病率和死亡率最高的腫瘤之一,其中以非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)最常見(jiàn)。非小細(xì)胞型肺癌,包括鱗癌、腺癌、大細(xì)胞癌,與小細(xì)胞癌相比其癌細(xì)胞生長(zhǎng)分裂較慢,擴(kuò)散轉(zhuǎn)移相對(duì)較晚。非小細(xì)胞肺癌約占肺癌總數(shù)的80-85%。非小細(xì)胞肺癌的治療要根據(jù)肺癌的臨床分期來(lái)進(jìn)行,對(duì)Ⅰ、Ⅱ、ⅢA期主要以手術(shù)切除為主,淋巴轉(zhuǎn)移顯著者,于手術(shù)前可輔以化療或放療。目前晚期NSCLC的化療還是放療,療效都不盡人意。
靶向治療是近年興起的新的治療手段,以表皮生長(zhǎng)因子受體和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子為靶點(diǎn)的靶向治療有望改善NSCLC患者的臨床預(yù)后。而鹽酸厄洛替尼片就是靶向治療用藥的,具有良好的療效。
鹽酸厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日,至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。不計(jì)原因最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是皮疹(75%)和腹瀉(54%)。多為1度或2度,無(wú)需中斷用藥即可處理。鹽酸厄洛替尼治療的患者3/4度的皮疹和腹瀉發(fā)生率分別為9%和6%。其治療的患者因皮疹或腹瀉而終止試驗(yàn)的比例均為1%。分別有6%和1%的患者因皮疹和腹瀉需要減量。建議婦女使用時(shí)避免哺乳。
患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性的肺部癥狀,如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱,應(yīng)暫停鹽酸厄洛替尼治療進(jìn)行診斷評(píng)估。如果確診是ILD(間質(zhì)性肺病),則應(yīng)停用使用,并給予適當(dāng)?shù)闹委。腹瀉通常可用洛哌丁胺控制。嚴(yán)重腹瀉洛哌丁胺無(wú)效或出現(xiàn)脫水的患者需要?jiǎng)┝繙p量和暫時(shí)停止治療。嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者也需要?jiǎng)┝繙p量和暫時(shí)停止治療。其用量應(yīng)該每次減少50mg。
治療前使用CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平可減少鹽酸厄洛替尼AUC的2/3。應(yīng)考慮使用無(wú)CYP3A4誘導(dǎo)活性的其它可替代治療。如果沒(méi)有可替代的治療,應(yīng)考慮高于150mg的劑量。如果其劑量上調(diào)了,則停止利福平或其它誘導(dǎo)劑時(shí)劑量應(yīng)減少。其它CYP3A4誘導(dǎo)劑包括但不限于利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和圣約翰草,如果可能也應(yīng)避免使用這些藥物。厄洛替尼的清除在肝臟代謝和膽道分泌。因此厄洛替尼應(yīng)慎用于肝臟功能障礙的患者。
鹽酸厄洛替尼片對(duì)各類(lèi)別非小細(xì)胞肺癌患者均有效,無(wú)骨髓抑制和神經(jīng)毒性,能顯著延長(zhǎng)生存期,改善患者生活質(zhì)量。請(qǐng)選擇在百濟(jì)新特藥房購(gòu)買(mǎi),有百濟(jì)藥師指導(dǎo)用藥,服務(wù)更周到,療效更明顯。