氟他胺片-抗前列腺癌內(nèi)分泌治療藥

    氟他胺片為非甾體抗雄激素類藥物，主要用于治療治療前列腺癌。氟他胺片具有抗雄激素活性而不具有其他主要激素的作用，能競爭性地與雄激素受體相結(jié)合，從而阻止睪酮及活性代謝產(chǎn)物二氫睪酮與受體相結(jié)合。氟他胺片還能抑制睪丸素轉(zhuǎn)變?yōu)樗�的活性形式二氫睪丸素，使雄激素對前列腺的生長刺激作用在相當(dāng)大的程度上受到抑制，表現(xiàn)為DNA的合成明顯受到抑制。

    氟他胺片適應(yīng)癥

    適用于不能進(jìn)行手術(shù)根治或放射治療的晚期前列腺癌。

    氟他胺片藥理作用

    為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細(xì)胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長，能較好地緩解前列腺癌骨轉(zhuǎn)移所帶來的疼痛，起到治療作用。

    氟他胺片臨床療效

    臨床適用于前列腺癌，對初治及復(fù)治患者都可有效。


    氟他胺片不良反應(yīng)

    主要不良反應(yīng)是男性乳房女性化，乳房觸痛，有時伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數(shù)減少。本品對心血管和潛在影響比已烯雌酚小。

    氟他胺片說明書

    【藥品名稱】
    正式品名：氟他胺片
    英文名：Flutamide Tablets

    【主要成份】
    本品主要成分為氟他胺。

    【性狀】
    本品為淡黃色片。

    【藥理作用】
    本品為非甾體類雄激素拮抗藥，可與雄激素競爭雄激素受體，并與之結(jié)合成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與核蛋白結(jié)合，從而抑制依賴性雄激素的腫瘤細(xì)胞生長。

    【吸收、分布、排泄】
    本品口服后從胃腸道吸收，人體藥代動力學(xué)研究表明，本品在體內(nèi)大部分迅速代謝，主要活性代謝物為2-羥基氟他胺，該代謝物約3小時達(dá)血濃度高峰，消除相半衰期約12小時，原藥及活性代謝物主要分布在前列腺及腎上腺，其血漿蛋白結(jié)合率均在85%以上。

    【適應(yīng)癥】
    適用于前列腺癌。

    【特點】
    對心血管影響極微
    和Diethylstibestrol（已烯雌酚）比較，對男子乳房女性化及/或乳房觸痛的影響明顯減少
    不會引致陽萎，影響性欲機會極微
    沒有藥物相互作用報導(dǎo)
    不會影響凝血因子和睪丸截除術(shù)共用更好
    可大大增加生存率。

    【用法與用量】
    口服一次250mg 一日3次

    【不良反應(yīng)】
    常見有男性乳腺發(fā)育、溢乳，有出現(xiàn)輕度的惡心、嘔吐、失眠和疲勞。偶見性欲減退，暫時性肝功能異常等。

    【禁忌癥】
    對本品過敏者禁用。

    【注意事項】
    服藥期間定期檢查肝功能。

    【規(guī)格】
    0.25g

    【包裝】 
    鋁箔薄膜包裝 10片/板 2板/盒。

    【貯藏】
    遮光，密封保存。

    【使用期限】
    暫定二年。

    【批準(zhǔn)文號】
    國藥準(zhǔn)字H10950220

    【生產(chǎn)廠家】
    上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

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