法樂通,新一代抗雌激素抗腫瘤新藥

    法樂通是由芬蘭奧立安藥廠生產的新一代抗雌激素抗腫瘤新藥，能與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合，阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。法樂通的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機制。作為治療乳腺癌的常用藥物，相關臨床研究顯示，法樂通對絕經后轉移性乳腺癌有良好的治療效果。

    法樂通適用癥：法樂通適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

    一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。法樂通與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出法樂通有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期）。 　　

    法樂通毒理研究

    法樂通的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復。的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃擴張。在急性和慢性的毒性研究中，大多數的發現是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關。而其它的發現無毒理學意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現出任何致基因毒性，也未發現致癌作用。而雌激素可誘發小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發現對法樂通應用在人的安全性意義不大，因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

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