骨轉移瘤的主要癥狀為逐漸加重的局部疼痛,晚期可有病理性
骨折,脊髓和神經壓迫,甚至出現高鈣血癥。骨轉移瘤所引起的疼痛等癥狀往往成為
腫瘤患者的最大痛苦。椎體骨折可以引起脊柱變形、活動受限,甚至導致癱瘓。骨并發癥的發生還可以對患者造成嚴重的心理影響,進一步嚴重降低
癌癥患者的生活質量。癌癥骨轉移是臨床需要解決的一個重要問題。臨床常用
注射用唑來膦酸艾瑞寧來減輕患者的痛苦,最新一代的注射用唑來膦酸艾瑞寧療效確切,已經成為臨床的一線選擇。
艾瑞寧是白色凍干塊狀物,艾瑞寧主要成份為唑來膦酸,其化學名稱為:2-(咪唑-1-基)-1-羥基乙烷-1,1-二磷酸一水合物。
注射用艾瑞寧的作用機制: 注射用艾瑞
寧通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收。因為注射用艾瑞寧是含氮雙膦酸鹽,因此可以抑制蛋白質異戊二烯化,誘導破骨細胞凋亡。臨床前研究提示注射用唑來膦酸艾瑞寧可能也具有抗腫瘤活性。 注射用艾瑞寧是作用強大的新一代含氮雙膦酸鹽類藥物,相關臨床研究已獲得令人滿意的結果。
注射用艾瑞寧作用機制 :
1.能抑制破骨細胞成熟;
2.能抑制破骨細胞在骨質吸收部位的聚集;
3.能抑制成熟破骨細胞的功能;
4.能減少細胞因子的產生(如白介素[IL]-6);
5.能直接抗腫瘤活性(細胞增殖抑制和細胞溶解);
6.能抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質;
7.能抗血管生成效應。
艾瑞寧(唑來膦酸)通過抑制破骨細胞的活性,誘導凋亡及阻斷破骨細胞對礦化物的吸收,抑制腫瘤誘導的刺激因子對破骨細胞活性的刺激和骨鈣的釋放,而高效地抑制破骨細胞的活性,是迄今為止藥理活性最強的的雙膦酸鹽類藥物。
相關研究發現,艾瑞寧(唑來膦酸)的活性是帕米膦酸二鈉的40一950倍,與其他雙膦酸鹽類藥物不同的是,艾瑞寧(唑來膦酸)起效快、作用持續時間長,并能降低以成骨性破壞為主的
前列腺癌骨轉移患者發生骨相關事件(病理性骨折、脊髓壓迫、高鈣血癥)的比率。
與90mg帕米膦酸二鈉靜脈點滴2小時相比,4mg唑來膦酸靜脈輸注15分鐘可以將出現的骨并發癥的風險減少20%,因此艾瑞寧(唑來膦酸)已在全球80多個國家獲得批準,用于治療
多發性骨髓瘤及惡性腫瘤骨轉移。
艾瑞寧的注意事項:
1.首次使用艾瑞寧時應密切檢測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療;
2 .伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水,利尿劑與艾瑞寧合用時只能在充分補水后使用,本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;
3 接受艾瑞寧治療時,如出現腎功能惡化,應停藥至腎功能恢復至基線水平;
4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用艾瑞寧。