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                    鹽酸拓撲替康,口服給藥更有效
    
                
    
                    
    來源： 百濟藥房藥訊     作者：百濟動態   瀏覽：    發布時間：2012-6-20 6:00:00
    
                
    
                
    
                
                
    
                    
    
                    
    
                    
    
                        
    
                        
                        
    
                        
      
                        
    
                    
    
                        導讀：鹽酸拓撲替康口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優于靜脈注射。鹽酸拓撲替康口服制劑-鹽酸拓撲替康膠囊，能更好地發揮藥物作用。

    藥物的藥效與給藥途徑也有一定的關系，因為不同給藥途徑會影響藥物進入體內后的存在形式。對于鹽酸拓撲替康，其性質決定了口服給藥會吸收迅速，生物利用度更高。鹽酸拓撲替康膠囊的研制成功，替代注射給藥方式，療效更好。
    

     
    

    鹽酸拓撲替康主要適用于小細胞肺癌，晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗的患者。 對乳腺癌、直腸和結腸癌、胃癌、頭頸部鱗狀細胞癌、前列腺癌、愛滋病相關淋巴瘤、白血病等的治療正處于I～III期臨床研究階段，與順鉑、依托泊甙、環磷酰胺、紫杉醇、阿霉素等的聯合用藥也處于臨床評價之中，其研究一直非常活躍。
    

     
    

    欣澤鹽酸拓撲替康膠囊的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環（內酯環）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內酯型，進入體內后迅速變為開環的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據上述特點，鹽酸拓撲替康口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優于靜脈注射。
    

     
    

    但由于鹽酸拓撲替康穩定性較差，對光、熱均較敏感，尤其是對熱穩定性較差，口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關物質就會發生很大的變化，一般制備過程增加2.0%。為了解決上述難題，科技人員通過大量試驗研究和文獻檢索，最終從合成工藝上解決了問題，生產出熱穩定性較好的原料，制劑制備過程有關物質一般增加不超過0.2%。成功研制出鹽酸拓撲替康口服制劑-鹽酸拓撲替康膠囊。
    

     
    

    百濟藥師溫馨提醒：對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者、嚴重骨髓抑制，中性粒細胞〈1500個/mm3者、妊娠，哺乳期婦女禁用鹽酸拓撲替康膠囊。
    
                     
                    
    
                        
                    
    
                    
    
    
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                        TAG：鹽酸拓撲替康膠囊 鹽酸拓撲替康 
    
                
    
                
                
    
                    
    
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