鹽酸拓撲替康膠囊,治療宮頸癌的好幫手

    宮頸癌是發展中國家位居第一的危害婦女生命的惡性腫瘤，隨著宮頸癌篩查體系的建立，越來越多的癌前病變、早期宮頸癌能得到及時診斷和治療。鹽酸拓撲替康膠囊為拓撲異構酶I的抑制劑，是S期細胞周期特異性藥物，具有很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，有較強的誘導腫瘤細胞分化作用。

    鹽酸拓撲替康膠囊主要成份為鹽酸拓撲替康，化學名稱：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羥基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮鹽酸鹽。化學結構式：分子式：C23H23N3O5•HCl；分子量：457.9。用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。

    鹽酸拓撲替康膠囊顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew''s肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。

    鹽酸拓撲替康膠囊是一種喜樹堿類似物，為拓撲異構酶I的抑制劑。鹽酸拓撲替康膠囊與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復，從而影響DNA的復制。與喜樹堿一樣，E環（內酯環）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內酯型，進入體內后迅速變為開環的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。

    鹽酸拓撲替康膠囊治療宮頸癌的實驗研究（來源：《醫學信息：上旬刊》 2011年 第20期 作者：王芹 許海燕 孫輝 機構：山東省濟寧市第一人民醫院檢驗科 山東濟寧272000 山東省濟寧市第一人民醫院婦產科 山東濟寧272000 山東省濟寧市第一人民醫院中心實驗室 山東濟寧272000 ）：

    研究抗腫瘤藥拓撲替康（TPT）對宮頸癌HeLa細胞的作用，為臨床治療宮頸癌提供實驗依據。方法應用MTT等方法，檢測TPT對宮頸癌細胞增殖、凋亡及周期的影響。結果不同劑量TPT作用HeLa細胞48h。其半數抑制濃度為56ng／ml。不同濃度梯度TPT作用于HeLa細胞48h，其早期凋亡細胞百分數均分別高于空白對照組。TPT可使HeLa細胞阻滯于S期，減少或停止向GdM期轉化，表現為典型的細胞s期捕獲。結論TPT可直接抑制HeLa細胞的生長，并促進其凋亡，且呈時間和濃度依賴性；TPT可阻滯大部HeLa細胞于S期。

    百濟藥師溫馨提醒：鹽酸拓撲替康膠囊口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優于靜脈注射。而且服用方便，血液學毒性低、且耐受性良好；而且鹽酸拓撲替康膠囊聯合順鉑是治療廣泛期小細胞肺癌安全有效的藥物。

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