導(dǎo)讀:骨癌是指骨骼系統(tǒng)與其他器官一樣會(huì)罹患來自任何組織成份腫瘤或來自其他器官的轉(zhuǎn)移性病變。艾瑞寧(唑來膦酸)通過抑制破骨細(xì)胞的活性,誘導(dǎo)凋亡及阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化物的吸收,抑制腫瘤誘導(dǎo)的刺激因子對(duì)破骨細(xì)胞活性的刺激和骨鈣的釋放。
艾瑞寧(
唑來膦酸)主要是抑制骨吸收,其作用機(jī)制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關(guān)。毒副作用小,安全范圍大,耐受性良好。艾瑞寧(唑來膦酸)能在骨吸收部位被充分?jǐn)z取,通過抑制起皺邊緣的形成而阻斷破骨細(xì)胞對(duì)骨的破壞,從而達(dá)到治療
骨癌的目的。目前在臨床治療骨轉(zhuǎn)移、減少并延緩骨并發(fā)癥發(fā)生的最重要藥物。還可減少患者對(duì)放療或手術(shù)的需求;同時(shí)可抑制骨骼微環(huán)境為
腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)提供的有利條件,從而減輕骨骼的腫瘤負(fù)荷。
雙膦酸鹽類(bisphosphates)藥物是近20年來發(fā)展起來的抗代謝性骨病的一類新藥,用于治療
骨質(zhì)疏松癥,變形性骨炎,惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。雙膦酸鹽的構(gòu)效關(guān)系至今尚未十分清楚。但已明確其基本結(jié)構(gòu)P-C-P是產(chǎn)生活性的必要條件。各藥的作用強(qiáng)度取決于C原子上取代側(cè)鏈的類型。
雙膦酸鹽主要用于骨質(zhì)疏松癥,以及由
多發(fā)性骨髓瘤、
乳腺癌、
前列腺癌、骨癌及
肺癌等惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的骨代謝異常所致的高鈣血癥,減少骨病、骨痛和
骨折的發(fā)生率,并能減輕高鈣血癥并發(fā)的惡心、嘔吐、多尿癥、口渴及中樞神經(jīng)癥狀,改善患者的生活質(zhì)量,也可用于防治變形性骨炎。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:艾瑞寧(唑來膦酸)的副作用如下:
艾瑞寧最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱,其他不良反應(yīng)主要包括:
全身反應(yīng):乏力、胸痛、腿浮腫、
結(jié)膜炎;
消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;
心血管系統(tǒng):低血壓;
血液和淋巴系統(tǒng):貧血,低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少,血小板減少,全血細(xì)胞減少;
肌肉與骨骼:骨痛,關(guān)節(jié)痛,肌肉痛;
腎臟:血清中肌酸酐值升高(與給藥的時(shí)間有關(guān));
神經(jīng)系統(tǒng):
失眠,焦慮,興奮,頭痛、嗜眠;
呼吸系統(tǒng):呼吸困難,咳嗽,胸腔積液;
感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;
代謝系統(tǒng):厭食,體重下降,脫水;
其它:流感樣癥狀,注射部位出現(xiàn)紅腫,皮疹,瘙癢等。
唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的,大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24~48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。