多吉美可用于治療不宜手術的腎癌患者

   導讀：腎癌多以無癥狀性血尿為始發癥狀，漸出現腰痛并能觸及腫物。多吉美主治不能手術的晚期腎癌，多吉美是多種激酶抑制劑，在體外可抑制腫瘤細胞增殖，有效緩解晚期腎癌的擴展。

    多吉美是一種新型多靶點抗腫瘤藥物，它具有雙重的抗腫瘤作用，一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長：另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接地抑制腫瘤細胞的生長。

    多吉美已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）和肝癌晚期的治療。臨床前研究顯示，多吉美索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體-2（VEGFR-2)、血管內皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)和KIT-3。由此可見，多吉美索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長。

    多吉美在治療腎癌上具有以下藥用特點：

    1、多吉美是CYP3A4誘導劑：利福平與索拉非尼持續聯合應用可導致索拉非尼的AUC平均減少37%。其他CYP3A4誘導劑如貫葉連翹（或貫葉金絲桃，俗稱圣約翰草）、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代謝，因而降低索拉非尼的藥物濃度。
　　
    2、多吉美是CYP3A4抑制劑：酮康唑是CYP3A4的強抑制劑，健康男性志愿者使用酮康唑每日一次連續7天，同時口服索拉非尼單劑量每日50mg，索拉非尼的平均AUC并未改變。所以CYP3A4抑制劑影響索拉非尼代謝的可能性很小。

    3、多吉美是CYP2C9底物：華法林是CYP2C9的底物，通過比較服用索拉非尼和安慰劑的患者來評估索拉非尼對華法林的影響。與安慰劑組相比索拉非尼合用華法林的患者的平均PT-INR值并未改變。但患者合用華法林時應定期監測INR值。　
　
    另外，有來自多個國家的研究人員在新一期美國《新英格蘭醫學雜志》上發表報告說，他們在美國、歐洲和澳大利亞等國家和地區選取602名晚期肝癌患者進行了研究。這些患者都未接受過系統治療。

    百濟藥師溫馨提醒：以上就是對多吉美治療腎癌療效的介紹，希望能幫到廣大患者，如您對多吉美還有什么疑問請致電400-101-6868，我們會有專業藥師為您解答。

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