替加氟栓是氟尿嘧啶的衍生物,在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物,其作用機制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。
在抗癌藥物中口服氟尿嘧啶腸道吸收不穩定,而外周靜脈給藥后血漿半衰期短,且術前靜脈氟尿嘧啶化療后往往對機體的免疫系統造成影響,其臨床有效率僅在20%左右。替加氟栓為直腸給藥給藥后,均勻分布于肝、腎、小腸、脾和腦,可以肝、腎深度最高。本品經肝臟代謝,主要由尿及呼吸道排出,由于本品有較高的脂溶性,可通過血腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。
直腸癌是常見的消化道腫瘤,各種根治性手術術后5年內生存率在50%左右[1]。然而,采用術前化療等綜合治療方法,可以提高大腸癌的療效已得到許多學者的共識。術前化療的方式,途徑正逐漸受到臨床醫生的關注。我們采用術前替加氟栓局部肛栓的給藥途徑,利用直腸粘膜直接吸收的區域化療途徑,以達到局部化療藥物的高濃度,對直腸癌病人術前進行輔助化療。
百濟藥師溫馨提醒:替加氟栓用藥期間定期檢查白細胞,血小板計數若出現骨髓抑制,輕者對癥處理,重者需減量,必要時停藥。