自
上世紀60年代以來,5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎(chǔ)用藥,目前絕大多數(shù)治療胃腸道腫瘤的規(guī)范方案中均包含5-Fu或其衍生物。
替吉奧膠
囊(S-1)是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑,它包括替加氟(FT)和以下兩類調(diào)節(jié)劑:吉美嘧啶(CDHP)及奧替拉西(Oxo)。其三種組分的作用如下:FT是5-Fu的前體藥物,具有優(yōu)良的口服生物利用度,能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝,有助于長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度,從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化,口服給藥之后,Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度,從而影響5-Fu在胃腸道的分布,進而降低5-Fu毒性的作用。替吉奧膠囊(S-1)與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢:①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性;②明顯減少藥毒性;③給藥方便。
在日
本,替吉奧膠囊(S-1)于1999年被批準用來治療晚期胃癌,2001年被批準用來治療頭頸部癌癥,2003年被批準用來治療結(jié)直腸癌,2004年被批準用來治療非小細胞肺癌。多年的臨床應(yīng)用證明,替吉奧膠囊(S-1)是安全有效的抗癌藥物。據(jù)統(tǒng)計,日本目前晚期胃癌的化療,有80%以上的病例使用替吉奧膠囊(S-1),治療有效率(CR+PR)可達44.6%。
替吉奧膠囊(S-1)的簡要說明:
替吉奧膠囊的成分:呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羥吡啶,氧晴鎂鉀(OXO植物生長抑制素),替加氟
替吉奧膠囊的作用機理:TS-1其中的替加氟通過抑制胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账幔瑥亩蓴_DNA的合成。而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶,達到延長藥物的作用時間。TS-1其中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護劑。
替吉奧膠囊的適應(yīng)癥:胃癌,頭頸腫瘤
替吉奧膠囊的用法用量:
A:體表面積<1.25平方米的患者,每次用40MG,每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期,間隔14天再重復。
B:體表面積在1.25平方米和1.5平方米之間的患者,每次用50MG,每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期,間隔14天再重復。
C:體表面積>1.5平方米的患者,每次用60MG,每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期,間隔14天再重復
D:如果患者在服藥期間肝腎功能正常,血液抽檢正常,胃腸無不適,間隔時間可以縮短為7天。每次用量可以依次調(diào)高到50MG,60MG,75MG。
E:不能與 其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯(lián)用。
替吉奧膠囊的不良反應(yīng):
1.骨髓抑制。
2.肝功能損傷,食欲減退,轉(zhuǎn)氨酶升高
3.嚴重腹瀉的發(fā)生率0.4%
4.嚴重腸炎的發(fā)生率0.2%
5.間質(zhì)性肺炎的發(fā)生率0.4%
6.嚴重口腔潰瘍和出血的發(fā)生率0.2%
7.可能發(fā)生急性腎衰。
8.可能發(fā)生皮膚毒性。
9.可能發(fā)生嗅覺缺失癥。