導(dǎo)讀:比卡魯胺片與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
前列腺癌就是發(fā)生于男性前列腺組織中的惡性
腫瘤,是前列腺腺泡細(xì)胞異常無序生長的結(jié)果因為前列腺癌多起源于前列腺的周邊帶,起病較為隱匿,生長較為緩慢,所以早期前列腺癌可無任何預(yù)兆癥狀,僅僅是篩查時發(fā)現(xiàn)血清PSA值升高和(或)直腸指檢發(fā)現(xiàn)前列腺異常改變。而一旦出現(xiàn)癥狀,常屬較晚期的進(jìn)展性前列腺癌。
比卡魯胺片主要成份及其化學(xué)名稱為:比卡魯胺屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它激素的作用,它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺片是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。
比卡魯胺片一種有效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化與這些作用相關(guān),包括腫瘤誘發(fā)。在人體,酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。
比卡魯胺片一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng),包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化,它可隨睪丸切除術(shù)減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶水平升高,黃疸)已經(jīng)在本品的臨床試驗中被觀察到,但少見嚴(yán)重變化,這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者極少出現(xiàn)肝功能衰竭,且其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能。
在使用本品與LHRH類似物伍用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系,有些是老年人日常固有的。心血管系統(tǒng):心衰,消化系統(tǒng):厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、
失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng):呼吸困難。泌尿生殖系統(tǒng):
陽痿、夜尿增多。血液學(xué):貧血.皮膚及其附件:
脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。代謝及營養(yǎng):
糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體得增加、體重減輕。 軀干:腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
百濟藥師溫馨提醒:比卡魯胺片廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢,由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。比卡魯胺片禁用于婦女和兒童。