一直以來,大家都比較信賴進口的藥品,對國產藥品沒什么信心。但國產
康士得的橫空出世,證明了進口的永遠比國產的好的說法是錯誤的。國產康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而實現疾病的治療。適用于成年男性包括老年人,療效顯著,使用過后,治病不再是不可能的事,同時也降低了疾病纏身的痛苦,功能卓越。
國產康士得是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中
腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期
前列腺癌病人治療無相關性。
國產康士得適應與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩態血漿濃度約9mg/ml,穩態時有效(R)-對映體占總循環內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結合(消旋體96%,R-
比卡魯胺99.6%))并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
國產康士得廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢,由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。
由于可能出現肝臟改變,應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現。嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療。如果出現嚴重改變應停止本品治療。
國產康士得顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性,因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合應用時應謹慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節)。
對駕駛和操作機器能力的影響:國產康士得不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意,因偶爾可能會出現嗜睡,有過此類作用的病人應予以注意。國產康士得與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。國產康士得一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應而停藥的情況。因此,可以放心服用。