專治前列腺瘤的朝暉先

導(dǎo)讀：前列腺癌是男性生殖系最常見的惡性腫瘤，病因尚未查明，可能與遺傳、環(huán)境、性激素等有關(guān)。根據(jù)前列腺癌的不同時(shí)期，常規(guī)治療有：根治手術(shù)或放射、內(nèi)分泌治療、中醫(yī)治療等。每個(gè)男人都可能發(fā)生前列腺方面的毛病，尤其是年過50以后。據(jù)統(tǒng)計(jì)，前列腺癌的死亡率已經(jīng)慢慢爬升為男性死因之主要原因。濫用男性激素可能成為前列腺病癥高危險(xiǎn)群，如果罹患前列腺癌再企圖以男性荷爾蒙改善性機(jī)能，也會(huì)加重病情。

    近年來，前列腺癌發(fā)病率逐年升高，就診者大部分是晚期患者。之前晚期前列腺癌的治療往往行睪丸切除術(shù)來抑制雄激素分泌，控制病情，但患者因此失去性腺和功能，朝暉先的誕生及應(yīng)用是替代手術(shù)的一種新選擇，能夠使患者保持性興趣，給予前列腺癌患者更加人性化的關(guān)懷。

    朝暉先是一種專治前列腺瘤的特效藥，有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況，被上海市科學(xué)技術(shù)委員會(huì)評(píng)為上海市重點(diǎn)新產(chǎn)品。適應(yīng)于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。朝暉先性價(jià)比較高，副作用小，療效顯著，不失為前列腺瘤患者的首選藥品。現(xiàn)如今，關(guān)愛男性健康已成為社會(huì)的焦點(diǎn)，而本品就是一個(gè)典型例子。

    朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）－對(duì)映體相對(duì)（R）－對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）－對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，（R）－對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效（R）－對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。（R）－對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）－對(duì)映體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96％，R－比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

    朝暉先的主要成份為比卡魯胺，其化學(xué)名稱為（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 分子式：C18H14F4N2O4S 分子量：430.38。朝暉先適用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

    朝暉先屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用朝暉先可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。朝暉先是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。

    朝暉先是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。

    朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。患者可以放心服用。

    朝暉先主要與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療，也可單獨(dú)用于前列腺癌的早期治療。前列腺癌是目前男性中最常見的惡性腫瘤，在發(fā)病率上居第二位。目前臨床上的主要治療方法有手術(shù)去勢(shì)法、雌激素治療和黃體生成激素類似物治療等方法。然而由于部分患者對(duì)激素治療的不應(yīng)性，常常在治療后18~24個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)，并且與后來的患者壽命相關(guān)。因此，尋找強(qiáng)效而更持久的治療藥物是非常必要的比卡魯胺是一個(gè)較新的非甾體抗雄激素藥物，朝暉先是一個(gè)純抗雄激素藥，作用特異性強(qiáng)，口服有效，給藥方便，耐受性好，且有較長(zhǎng)的半衰期。

    臨床研究表明，朝暉先與國(guó)外同類產(chǎn)品生物等效，療效確切，但其價(jià)格卻比同類進(jìn)口產(chǎn)品低很多，其性價(jià)比更高，對(duì)廣大的患者更有利。

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