康士得,晚期前列腺癌的治療藥物

   導讀：康士得是非甾體類抗雄激素藥物，通過與雄激素受體結合產生無有效的基因表達，從而抑制了雄激素對腫瘤細胞的刺激，起到縮小前列腺腫瘤的目的臨床常用于晚期前列腺癌的治療。

    我國前列腺癌的發病率正呈明顯上升趨勢。而康士得適用于各期前列腺癌，是主要治療方式。下面就為大家介紹康士得。

    康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結合而使其無有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。康士得是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對應體上。能與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

    康士得經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度存在任何臨床相關的影響。（S）-異構體相對（R）-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為1周。在康士得的每日用量下，R）-異構體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日1次的日服。康士得與血漿蛋白高度結合，并被廣泛代謝（經氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

    康士得一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。康士得也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用。這些副作用與藥物的使用沒有因果關系。

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