赫賽汀適用于治療轉移性乳腺癌

   導讀：赫賽汀通用名為注射用曲妥珠單抗，赫賽汀是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。此抗體屬IgGl型，含人的框架區，及能與HER-2結合的鼠抗-p185 HER2抗體的互補決定區。

　　HER2過度表達的腫瘤患者較無過度表達的無病生存期短。赫賽汀（注射用曲妥珠單抗）適用于治療HER2過度表達的轉移性乳腺癌；作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉移性乳腺癌 或與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉移性乳腺癌。赫賽汀（注射用曲妥珠單抗）在體外及動物實驗中均顯示具有抑制HER2過度表達的腫瘤細胞增殖的作用。另外，曲妥珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應（ADCC）的潛在介質。在體外研究中，曲妥珠單抗介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優先產生。

　　赫賽汀是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。此抗體屬IgGl型，含人的框架區，及能與HER-2結合的鼠抗-p185 HER2抗體的互補決定區。人源化的抗HER2抗體是由懸養于無菌培養基中的哺乳動物細胞(中國倉鼠卵巢細胞 CHO)產生的，用親合色譜法和離子交換法純化，包括特殊的病毒滅活的去除程序。

　　HER2原癌基因或C-erbB2編碼一個單一的受體樣跨膜蛋白，分子量185kDa，其結構上與表皮生長因子受體相關。在原發性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2過度表達。HER2基因擴增的結果是這些腫瘤細胞表面HER2蛋白表達增加，導致HER2受體活化。

　　研究表明，HER2過度表達的腫瘤患者較無過度表達的無病生存期短。HER2的過度表達可通過以下方法診斷：對腫瘤組織塊以免疫組化為基礎的評價法，組織或血漿樣品的ELISA法或熒光原位雜交法（FISH）。曲妥珠單抗在體外及動物實驗中均顯示可抑制HER2過度表達的腫瘤細胞的增殖。

　　另外，曲妥珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應（ADCC）的潛在介質。在體外研究中，曲妥珠單抗介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優先產生。

　　百濟藥師溫馨提醒，赫賽汀單獨治療時，將近四分之一的患者發生腹瀉現象，可以給予止瀉劑，來改善癥狀。大約百分之四十的患者在第一次治療時會出現類似感冒的癥狀，例如：發熱、寒顫，這些癥狀大部分并不嚴重，給予標準感冒療法，用藥物之后癥狀大多可以改善。一般在后續注射時上述癥狀會明顯減少。血液學副作用方面，有關白血球減少、血小板減少等第三級的副作用發生率少于百分之一，至于四級不良反應的發生幾乎沒有相關報告。

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