導讀:芙仕得通用名稱為氟維司群注射液,本品為無色或黃色的澄明黏稠液體。可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復發的,或是在抗雌激素治療中進展的絕經后(包括自然絕經和人工絕經)雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。
芙仕得(
氟維司群注射液)是一種新型雌激素受體拮抗劑,治療對象為已接受抗雌激素藥物(如他莫昔芬)但病情仍趨惡化的絕經后婦女。芙仕得(氟維司群注射液)以
乳腺癌細胞的雌激素受體為靶點,下調其作用。2007年,芙仕得(氟維司群)在美國上市,批準用于治療激素受體陽性轉移性乳腺癌。2010年芙仕得(氟維司群)在我國通過臨床,正式在我國上市,并命名商品名為“芙仕得”。
芙仕得藥理作用:芙仕得為競爭性的雌激素受體拮抗劑,其親和力與雌二醇相似。氟維司群阻斷了雌激素的營養作用而本身沒有任何部分激動(雌激素樣)作用。其作用機制與下調雌激素受體(ER)蛋白水平有關。體外研究證實,氟維司群是他莫昔芬耐藥以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)細胞系生長的可逆性抑制制劑,在體外
腫瘤研究中,氟維司群可延緩裸鼠體內人乳腺癌MCF-7細胞異種移植物的植入。氟維司群可抑制已植入的MCF-7異種移植物以及他莫昔芬耐藥的乳腺腫瘤異種移植物的生長。對氟維司群耐藥的乳腺腫瘤異種移植物可能對他莫昔芬也存在交叉耐藥性。
百濟藥師溫馨提醒,輕度至中度肝功能損害的患者應慎用芙仕得。嚴重腎功能損害的患者應慎用本品(肌酐清除率<30ml/min)。考慮到本品的給藥途徑為肌注,有出血體質或血小板減少癥或正在接受抗凝劑治療的患者應慎用本品。晚期乳腺癌婦女中常見血栓栓塞發生,這在臨床研究中也被觀察到。當給予高危患者本品治療時應考慮到這一點。尚無氟維司群對骨骼作用的長期資料。考慮到氟維司群的作用機制,會有發生
骨質疏松癥的潛在危險。運動員慎用。對于駕駛及操作機械能力的影響:本品不會或很少會影響患者駕駛和操作機械的能力。然而本品治療期間常有虛弱無力的報告。對于有這些不良反應的患者在駕駛和操作機械時應特別謹慎。