樞瑞與乳腺癌

   導讀：樞瑞，又名枸櫞酸托瑞米芬片，由寧波市天衡制藥有限公司生產。本品可經細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達穩態時的濃度約為原形藥的2倍。

    藥理作用：一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期）。

    毒理研究：枸櫞酸托瑞米芬的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃擴張。在急性和慢性的毒性研究中，大多數的發現是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關。而其它的發現無毒理學意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現出任何致基因毒性，也未發現致癌作用。而雌激素可誘發小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發現對枸櫞酸托瑞米芬應用在人的安全性意義不大，因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

    用法用量：推薦劑量為每日一次，每次1片（60毫克）。腎功能不全患者：不需調整劑量。肝功能損害者：應謹慎服用托瑞米芬（參見藥代動力學）。
　　
    百濟藥師建議治療前進行婦科檢查，嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年進行一次婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，或肥胖高體重指數（>30）患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應嚴密監測。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療。對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。

    骨轉移患者在治療剛開始時可能出現高鈣血癥，故對這類患者要觀察監測。尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變成心衰竭患者。對駕駛及操作機械者能力的影響。預先患有子宮內膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

    百濟藥師溫馨提醒，如果您在服用樞瑞期間有任何不適或疑問，請及時致電百濟藥師，400-101-6868，這有逾百位專科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南！

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