樞瑞用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌

    樞瑞又名枸櫞酸托瑞米芬片，由寧波市天衡制藥有限公司生產(chǎn)。樞瑞可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，樞瑞在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達(dá)穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍。

    樞瑞用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。樞瑞用法用量: 推薦劑量為每日一次，每次60mg（1片半），腎功能損傷患者無須調(diào)整劑量，肝功能損傷患者慎用本品.

    樞瑞藥代動力學(xué)：
    吸收：樞瑞口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右（2-5小時）血清濃度達(dá)峰。食物對本品的吸收程度無影響，但使血藥濃度達(dá)峰時間延遲1．5-2小時。本品的分布半衰期平均為4小時（2-12小時）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服本品11-680mg 時的血清動力學(xué)呈現(xiàn)線性，如服用樞瑞60mg/天，達(dá)穩(wěn)態(tài)時的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1.3ug/ml)。　代謝：在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。

    排　泄：樞瑞主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄�！�

    血清蛋白結(jié)合率：本品主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率＞99．9%。

    特殊人群的藥動學(xué)：腎功能損傷患者服用本品后的藥動學(xué)與健康受試者無顯著差異，肝功能損傷患者排泄降低。

    樞瑞不良反應(yīng)：
    1、樞瑞的不良反應(yīng)通常很輕微，多為激素樣反應(yīng)。在臨床試驗中，最常見的不良反應(yīng)為面部潮紅（20%），其他常見的不良反應(yīng)有多汗（14%）、惡心（8%）、白帶增多（8%）、頭（4%）、水腫（3%）、疼痛（2%）和嘔吐　（2%）。
    2、發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例轉(zhuǎn)氨酶升高的報道。
    3、罕見的、無法叛定是否與本品有關(guān)的不良反應(yīng)有：皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應(yīng)停止治療，最常見的停藥原因為惡心、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血，在治療開始時發(fā)現(xiàn)的高鈣血癥可能與患者的骨轉(zhuǎn)移有關(guān)。

    百濟藥師溫馨提醒：
    1、 骨轉(zhuǎn)移患者在治療開始時可能出現(xiàn)高鈣血鈣，對此類患者需要密切監(jiān)測；　
    2、 有嚴(yán)重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進行治療
    3、 目前臨床上尚沒有不穩(wěn)定或控制不好的糖尿病、嚴(yán)重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴(yán)重的心絞痛患者服用本品的有關(guān)數(shù)據(jù)，對非代償性心功能不全患者及嚴(yán)重心絞痛患者服用樞瑞后需密切監(jiān)測；　
    4、 曾有報導(dǎo)使用同種產(chǎn)品后，有子宮內(nèi)膜增生的病例，還有一些患者發(fā)展成為子宮內(nèi)膜癌。但是由于治療期短、既往用過抗雌激素藥物及癌前病變的存在，所在目前難以確定本品誘發(fā)子宮內(nèi)膜癌的作用。一般來講，既往患有子宮內(nèi)膜增生癥不宜長期服用本品；　
    5、 嚴(yán)后果肝功能衰竭的患者不宜長期服用本品。
    6、 運動員慎用樞瑞。

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