胃腸道惡性間質瘤藥物受FDA批準

　　FDA 2月25日批準了Stivarga (regorafenib) 新的適用癥，用于不能手術摘除和Gleevec 、Sutent 藥物治療無效的胃腸道惡性間質瘤患者的治療。

　　胃腸道間質瘤是癌細胞發生在胃腸道的一種腫瘤，在美國每年有3300到6000的新發病例，且大多數為老年人。常見癥狀有腹痛、包塊及消化道出血及胃腸道梗阻等。腹腔播散可出現腹水，惡性GIST可有體重減輕、發熱等癥狀。

　　Stivarga是一種口服多激酶抑制劑，可以抑制促進腫瘤生長的多種酶。這是FDA批準的第三個治療胃腸道間質瘤的藥物（除諾華Gleevec 格列衛、輝瑞Sutent 索坦），由拜耳醫藥保健有限公司開發。2012年9月Stivarga被批準治療結直腸癌。

　　ｒegorafenib是一種涉及正常細胞功能和病理過程中多種膜結合和細胞內激酶的小分子抑制劑例如腫瘤發生，腫瘤血管生成，和腫瘤微環境維持。在體外生化或細胞分析，regorafenib或其主要人活性代謝物M-2和M-5，在臨床上曾達到的regorafenib濃度抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2，DDR2，Trk2A，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAFV600E，SAPK2，PTK5,和Abl的活性。在體內模型中，在一個大鼠腫瘤模型中regorafenib顯示抗-血管生成活性，和在一些小鼠移植瘤模型包括一些對人類大腸癌抑制腫瘤生長以及抗-轉移活性。

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