賴諾普利片為第三代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,使血管緊張素Ⅱ和醛固酮的濃度降低,升高血漿腎素活性,導致外周血管擴張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生降壓效應。口服后降壓作用約在2小時內(nèi)產(chǎn)生,最大降壓作用約在口服后4~6小時出現(xiàn),與血藥濃度峰值時間一致。降壓作用持續(xù)24小時,停藥后不會產(chǎn)生血壓反跳,服藥后心率無明顯變化。
賴諾普利片為依那普利拉的賴氨酸衍生物,口服時吸收不受食物影響,約6~8小時達血藥濃度峰值。生物利用度約為25%~50%。本品不易與血漿蛋白結(jié)合,口服10mg后,平均分布容積為1.24L。本藥不再進一步代謝,吸收的藥物以原形從尿排出。本品呈多相清除,大部分的藥物在快速相清除。有效半衰期約為12.6小時,終末半衰期約為30個小時。每日服用一次,3天后達血藥濃度達穩(wěn)態(tài),腎功能減退時藥物有蓄積。腎清除率平均為每分鐘106ml,主要通過腎臟排泄。
賴諾普利片的注意事項:
1. 應用利尿劑或有心力衰竭、脫水及鈉耗竭病人對本品極敏感,必須從小劑量開始,以避免低血壓。
2. 腎功能衰竭病人要減少劑量或延長給藥時間。
3. 本品應用期間應定期測白細胞、尿常規(guī)、腎功能損害病人測血鉀、血尿素氮及肌酐。
4. 本品必須在醫(yī)生指導下應用。
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