美卡素是一種由德國勃林格殷格翰公司研制生產的特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。坦口服吸收迅速,食物不影響吸收。絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結合(>99.5%)。平均穩態表觀分布容積(Vss)約為500L,靶器官組織親和力高。替米沙坦不經細胞色素P450酶代謝,通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產物無藥理活性。最終清除半衰期為24小時,故只需每日口服一次。達峰時0.5~1小時,口服降壓起效迅速。臨床未見相關的替米沙坦蓄積作用。口服時,替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。
關于美卡素聯合氫氯噻嗪治療原發性高血壓65例療效觀察
將65例輕、中度原發性高血壓患者隨機分兩組,治療組(35例)用美卡素80 mg/d,氫氯噻嗪25 mg/d,對照組(30例)用美卡素80 mg/d,兩組治療時間均為7周。
結果:
(1)與治療前相比,治療組及對照組患者血壓均有下降,但治療組療效更顯著,總有效率達97.14%,而對照組總有效率為93.33%,兩組間比較差異有統計學意義(P<0.05);
(2)不良反應:治療前后兩組間血糖、血脂、尿酸等比較均無統計學意義(P>0.05)。
結論:美卡素與氫氯噻嗪聯合治療原發性高血壓病療效顯著,且安全性良好。(參考文獻:范瓊 保玉華 崔京京 《美卡素聯合氫氯噻嗪治療原發性高血壓65例療效觀察》 昆明醫學院學報 2011年2期)
百濟藥師溫馨提醒:美卡素使用時有以下注意事項
1、對于兒童,美卡素的安全性及有效性數據尚未建立。
2、老年患者服用本品不需調整劑量。
3、妊娠期間禁用美卡素。