倍他樂克說明書的詳細內容

   導讀：倍他樂克說明書用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。下面介紹一下倍他樂克說明書。

　　商品名：倍他樂克

　　通用名：酒石酸美托洛爾片

　　化學名：二-(±)-1-(異丙基氨基)-3-對-(2-甲氧乙基)苯氧基-2-丙醇L-(+)-酒石酸鹽

　　分子量：684.9

　　組份：100毫克：倍他樂克含酒石酸美托洛爾100毫克。

　　藥理毒理：

　　1、藥理

　　倍他樂克屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對β1-受體有選擇性阻滯作用，無部分激動活性(PAA)，無膜穩定作用。

　　對于高血壓患者，倍他樂克能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質紊亂;對心絞痛患者，倍他樂克可減少發作次數并提高運動耐量，長期服用可減少心肌梗死的發生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發生率，降低心肌梗死后的死亡率。

　　倍他樂克由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。倍他樂克能拮抗兒茶酚胺效應，可治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。

　　在治療劑量時，倍他樂克對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用β2受體激動劑可糾正。

　　2、毒理：倍他樂克無致突變作用;對胎兒無影響;大鼠服用倍他樂克2年，一日800mg未發現良性及惡性新生物。

　　藥代動力學：倍他樂克口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度約為50%。吸收后迅速進入細胞外組織，并能通過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。蛋白結合率低，約10%。口服1.5小時血藥濃度達峰值，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。t1/2為3～5小時，腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量(3%～10%)為原形物。

　　適應癥/功效：倍他樂克適用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

　　用法用量：口服。治療高血壓一次100～200mg，一日2次。

　　急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內)，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。

　　不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。

　　心力衰竭：應在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用倍他樂克。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后視臨床情況每數日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。最大劑量一日不應超過300mg～400mg。

　　不良反應/副作用：

　　1、心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。

　　2、因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

　　3、消化系統：惡心、胃痛、便秘〈1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。

　　4、其它：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、聽覺障礙、眼痛等。

　　禁忌：II度或III度房室傳導阻滯，失代償性心衰(肺水腫，低灌注或低血壓)，持續地或間隙性地接受b受體激動劑的變力性治療的患者;有臨床意義的竇性心動過緩，病態竇房結綜合征，心源性休克;末梢循環灌注不良、嚴重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現為心率〈45次/分鐘，P-Q間期〉0.24秒或收縮壓〈100mmHg的患者。對倍他樂克中任一成份過敏者禁用。

　　百濟藥師溫馨提醒：以上主要詳細介紹了倍樂他克說明書的內容，為了您的健康與用藥安全，請詳細閱讀倍樂他克說明書，并在醫生或藥師指導下用藥。

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