艾克朗-用于高血壓及冠心病心絞痛

艾克朗 微丸緩釋膠囊
Ergolan      
   

制造商
上海愛的發
 
 
性狀   
鹽酸地爾硫的其化學名稱為 ：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜-4(5H)-酮鹽酸鹽。分子式為C22H26N2O4S·HCl，分子量為450.99。
本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色球形小丸。 
 
藥理作用   
本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛 ；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低 ；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。 
 
藥代動力學   
本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120 mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度，6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時。當每日劑量由120 mg增至240 mg，其AUC增加2.6倍。當每日劑量由240 mg增至360 mg，其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200 ng/mL。 
 
毒理研究   
致癌、致突變和生殖毒性作用 ：有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。 
 
適應癥   
用于高血壓及冠心病心絞痛。 
 
用法用量   
先從小劑量開始應用，并視病情調節劑量。口服，規格為90 mg或120 mg，1次1粒，1日1-2次 ；規格為180 mg或240 mg，1次1粒，1日1次。 

不良反應   
常見不良反應 ：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。
少見的不良反應（<1%） ：
心血管系統 ：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。
神經系統 ：多夢、遺忘、抑郁、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。
消化系統 ：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。
皮膚 ：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。
其他 ：弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫發、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。 

禁忌癥   
病態竇房結綜合癥未安裝起搏器者 ；II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者 ；收縮壓低于12 kPa（90 mmHg） ；對本品過敏者 ；急性心肌梗死或肺充血者禁用。 
 
注意事項   
本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60 mg致心臟停搏2-5秒。
本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。
本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。
應用本品罕見出現急性肝損害，表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。
本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。
皮膚反應多為暫時的，繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。
本品由于可能與其他藥物有協同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調整所用劑量。
本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
本品在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須暫停哺乳。 
 
兒童用藥   
兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。 
 
老年患者用藥   
未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從常用劑量減半開始用藥。 
 
藥物相互作用   
β受體阻滯劑 ：研究表明鹽酸地爾硫與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。
西米替丁 ：由于抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。
地高辛 ：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
麻醉藥 ：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。
苯二氮卓 ：本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。
卡馬西平 ：本品與卡馬西平合用后，一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導致毒性。
環孢菌素 ：在心、腎移植患者中發現，本品與環孢菌素合用時，環孢菌素的劑量應降低15-48%以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應監測環孢菌素血漿藥物濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。
利福平 ：本品與利福平合用后可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。 
 
藥物過量   
已報告的有關本品過量的劑量范圍為小于1-10.8 g。本品過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據本品的藥理作用和臨床經驗，可給予以下治療 ：
心動過緩 ：給予阿托品0.6-1 mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。
高度房室傳導阻滯 ：治療同上，如出現持續的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。
心力衰竭 ：應用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿劑。
低血壓 ：應用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素）。 

貯藏/有效期   
遮光，密封保存。有效期暫定2年。 

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