諾和龍-新型短效胰島素促泌劑,第一個餐時血糖調節藥

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2010/5/8 4:40:00

前言：在2型糖尿病患者中，進食相關的胰島素分泌受損，導致餐后長時間高血糖，使這些患者心血管并發癥的危險性增加，目前刺激胰島β細胞分泌胰島素的治療并不是特異性地針對餐后胰島素分泌缺陷。現治療對空腹及餐后的胰島素均有刺激作用。諾和龍是一種快速作用的以β細胞為介導的餐時血糖調節劑，諾和龍作用短，當在餐前服用時，僅在進餐時刺激胰島素分泌，避免了在空腹期間對β細胞的不必要刺激，因此諾和龍與其它的促胰島素分泌劑不同，它僅在進餐時刺激胰島素的分泌，這與在健康人群中生理性胰島素分泌模式非常符合，采用“進餐服藥，不進餐不服藥”的給藥方式，服用諾和龍可改善餐后及空腹血糖控制，而且餐時血糖調節劑可以產生持久的血糖水平改善，進餐前服用諾和龍能靈活適應患者的進餐習慣，當錯過一次進餐或進餐延遲時，可避免低血糖的發生，并且如果患者加餐，也可控制血糖。

藥品名稱：諾和龍

藥劑名稱：瑞格列奈

英文名稱：NovoNorm

藥理作用：

·諾和龍為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。

·諾和龍刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速降低。此作用依賴于胰島中有功能的B細胞。

·諾和龍與其它口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于其可以模仿胰島素的生理性分泌，機制可能是通過與胰島B細胞上的特異性受體結合，促進與受體耦聯的ATP-敏感性鉀通道關閉，抑制鉀離子外流，使細胞膜去極化，從而開放電壓依賴的鈣通道，使細胞外鈣離子進入細胞內，促進儲存的胰島素分泌。

·口服后迅速吸收，15分鐘起效，1小時達峰值濃度，半衰期為1小時，通過肝酶系統代謝，92%隨膽汁進入腸道排出，其余8%經尿排泄。

作用用途：

·用于飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制的2型糖尿病，老年糖尿病者也可服用，且適應于糖尿病腎病者。

·諾和龍可與二甲雙胍合用，二者合用對控制血糖有協同作用。

用法用量：

·諾和龍應在餐前服用，通常在餐前15分鐘遵醫囑服用諾和龍。

·劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調整。

·最大推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。最大日劑量不應超過16mg。

·對于衰弱和營養不良的患者，應謹慎調整劑量。

·如果與二甲雙胍合用，應減少諾和龍的劑量。

禁忌癥：

·已知對瑞格列奈（諾和龍）中的任何賦型劑過敏的患者

·1型糖尿病患者（胰島素依賴型糖尿病）

·C-肽陰性糖尿病患者

·伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者

·妊娠或哺乳婦女

·12歲以下兒童

·嚴重腎功能或肝功能不全的患者

注意事項：

·同其它大多數口服促胰島互助分泌降血糖藥物一樣，諾和龍也可致低血糖。

·與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。

·如果合藥后仍發生持續高血糖，則不能再用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。

·在發生應激反應時，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現高血糖。

臨床評價：

　通過檢測糖化血紅蛋白(HbA_lc)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值，證實本品與安慰劑相比可顯著改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面概述幾個臨床試驗：①033/USA研究顯示，在2型糖尿病患者中，本品與安慰劑相比，能使FBG和PPBG分別降低4和6mmol/L，HbA_lc降低2%，表明本品是一種有效的一線單一治療藥物，可與飲食和運動治療聯合使用；②與格列苯脲的對照試驗顯示，本品能顯著降低PPBG，FBG及空腹C肽水平(P<0.05)，而格列苯脲僅顯著降低FBG(P<0.01)，對PPBG沒有作用，且顯著增加C肽水平(P<0.05)。C肽水平的變化表明本品對β細胞功能有保護作用；③用048/DK/N/S/SF試驗，比較本品與磺脲類藥物治療1年的療效。結果表明，治療組的HbA_lc和FBG水平變化分別是0.19%和0.5mmol/L，而格列吡嗪組分別為0.78%和1.3mmol/L，并且患者的血漿胰島素水平明顯降低；④053/AUS臨床試驗顯示，本品與二甲雙胍聯合治療2型糖尿病，可在血糖控制方面產生協同改善作用，HbA_lc和FBG均顯著改善。單用本品和單用二甲雙胍治療3個月后，約20%的患者獲得良好的血糖控制，25%血糖控制不佳。在聯合治療組中，60%患者獲得良好的血糖控制，沒有1例處于較差的血糖控制。本品耐受性好，患者發生低血糖危險性低于應用磺脲類藥物者，也沒有嚴重低血糖的發生。本品還適用于特殊的患者人群如老年人或有輕度肝腎功能損害者。

劑型包裝：諾和龍0.5mg/片，30片/盒

廠商：諾和諾德公司

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