百泌達(艾塞那肽)-禮來新型糖尿病藥物即將中國上市

來源：美通社作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2009/6/12 9:53:00

用口服降糖藥控制血糖效果不佳，是否就需要開始注射胰島素 -- 答案是不一定。2009年5月，美國禮來公司正式宣布，其研發的新型糖尿病治療藥物百泌達（Byetta，艾塞那肽注射液），獲得中國國家食品藥品監督管理局進口藥品許可證批準，預計今年下半年正式在中國上市。百泌達將為成千上萬服用口服降糖藥效果欠佳的2型糖尿病患者帶來新的曙光。

開創2型糖尿病新療法

飲食和運動是治療2型糖尿病的兩大基石，但也常用口服降糖藥使得血糖得到更好的控制。然而隨著糖尿病病程繼續發展，過去的治療方案是當口服藥物已經不能控制患者的血糖水平時就需要加用胰島素。

中華醫學會糖尿病學會副主任委員、上海第六人民醫院賈偉平教授說，在我們臨床的患者中有一部分吃口服藥控制不好血糖卻又不愿意打胰島素，百泌達就給了這些患者一個新的選擇。注射百泌達這種新藥雖然對于我們中國老百姓來說還比較陌生，但自從它2005年首次登陸美國后，就造福了成千上萬的2型糖尿病患者，不但幫助他們改善了血糖水平，而且連體重都跟著降下來了。

此外，這種新療法還能夠幫助患者慢慢恢復胰島素分泌的第一時相功能，不會使進食后的血糖迅速攀升。眾所周知，胰島素是人體內調節糖代謝、降低血糖的激素，由胰腺中的胰島 Beta 細胞所分泌。在健康狀況下，進餐后，胰島素會隨著血糖水平的升高逐漸增多，在20-30分鐘達到高峰，這一階段就被稱為“胰島素分泌的早期相”。而對于2型糖尿病患者而言，在患病初期就已經喪失了這種反應能力。

可見，百泌達（艾塞那肽注射液）對于2型糖尿病患者來說，既能降低血糖，還能改善正在喪失功能的分泌胰島素的 Beta 細胞機能。

新療法源于降糖新機制

“血糖高不高、控制得好不好其實并不只是胰島素多少的問題。因為血糖的穩態調節不僅僅靠胰腺分泌的胰島素，而是綜合整體的、多途徑、多器官的過程。”中山大學附屬第三醫院副院長、中華醫學會糖尿病學分會副主任委員翁建平教授說，“比如我們吃了東西以后，小腸也會分泌出一種叫腸促胰素的激素，可別小看這種腸促胰素效應，它到達血液以后，會作用于眾多參與血糖調節的器官，從而幫助調節我們機體的血糖水平。”

而在小腸分泌的腸促胰素中，最重要的莫過于胰高糖素樣肽-1（GLP-1）了。研究人員發現 GLP-1跟胰島素一直協同合作，根據血糖水平的不同，GLP-1可以增強胰島素的分泌，但是它又有很好的自控能力，能阻止過多的胰島素分泌從而引起的低血糖。實驗證實，GLP-1能刺激胰島細胞的再生和修復，從而增加 Beta 細胞數量，無疑減緩了糖尿病病情的惡化。

此外，GLP-1還能讓大腦在我們進食后很快意識到“吃飽了”，同時幫助調節胃排空的速率，使攝入的營養物質不會很快被吸收到血液中。這樣的好處是一來不會讓患者吃得過多，二來避免餐后血糖迅速升高。

新藥研發緣起美國大蜥蜴

GLP-1的作用在上世紀60年代就被發現了，雖然有眾多優勢，但它唯一的缺點就是進入人體2分鐘以內就會被機體降解，這也阻礙了將 GLP-1發展成糖尿病藥物的可行性。

直到上世紀90年代初，美國年輕的內分泌學家 John Eng 博士在美國希拉巨蜥的唾液濃縮樣本中發現了一種新的多肽激素，這種激素被證實與人類的胃腸激素相似，不但能夠降低血糖，而且還能改善正在喪失功能的制造胰島素的 Beta 細胞的機能。最重要的是這種激素有較長時間的活性，在人體內能維持幾個小時，這使得艾塞那肽最終成為藥物研發的可能。

在此基礎上，美國禮來公司和 Amylin 制藥公司共同研制出全球首個治療糖尿病的新藥艾塞那肽注射液（百泌達），它是腸促胰素類似物家族的第一個成員，經人工合成的多肽類化合物，可以模擬自然狀態下分泌的 GLP-1在體內的生理行為。

新療法“再簡單不過了”

雖然這種新療法也通過注射進行，但是不要與注射胰島素相混淆。百泌達專門針對的是那些通過口服降糖藥已經無法維持良好的血糖控制水平又尚未開始使用注射胰島素的糖尿病病人。

賈偉平教授說，百泌達需要1天兩次皮下注射，分別在早餐和晚餐前1小時內注射。它的使用方法很簡單，通過一個簡便易用的筆型裝置就可以注射。但是它的劑量與胰島素不同，每一次給藥劑量都是固定的，不需要根據血糖水平而隨時作調整。

除了改進血糖控制水平之外，這種療法還在臨床試驗中顯示出了它的另一個功效，即幫助糖尿病患者減輕體重。而體重偏高，正是多數患者感到頭疼的問題。

臨床研究專家坎代爾說道：“80%以上的2型糖尿病患者超重，而且更不幸的是，現有的治療方法大都會導致體重增加。百泌達不僅可以降低血糖，還能控制體重，這實在是患者的福音。”

國際認可，患者青睞

2005年4月，百泌達獲得美國食物和藥品管理委員會 (FDA) 批準上市。2006年11月，百泌達獲得了歐盟的銷售許可。此外，百泌達在俄羅斯、阿根廷等其他一些國家也獲得了銷售許可。截止至今，百泌達在全球已經有740多萬張醫生處方。百泌達的治療方案也已列入 ADA/EASD2型糖尿病的治療共識。在這些國家，常規的服用口服降糖藥如二甲雙胍，磺酰脲類等治療，仍有部分患者不能很好地控制血糖，給予百泌達以后，血糖控制達標率大大提高，體重也得到了減輕，延緩病程將有助于降低或推遲并發癥的發生。

在丹麥哥本哈根召開的 EASD 42屆年會上發布的研究結果顯示2型糖尿病接受兩年的百泌達（艾塞那肽注射液）治療，其血糖控制水平和 Beta 細胞功能得到了很大的改善，并伴隨著體重的下降。這些病人之前應用二甲雙胍，或磺脲類藥物，或兩者聯用并沒有達到血糖控制的目標。此外，這次年會上還有報告顯示百泌達（艾塞那肽注射液）治療組的患者比甘精胰島素治療組低血糖發生率低。

2009年，百泌達（艾塞那肽注射液）登陸中國，將有更多患者從中受益。禮來中國總裁戴文睿先生說，“禮來一直致力于為糖尿病患者提供創新性的防治方案，為他們提供最為先進和有效的治療藥物和健康教育工具，我們非常有信心，通過禮來人的努力，讓中國糖尿病患者走上健康之路。”

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