馬洛替酯,抑制肝纖維化的進展

   導讀：馬洛替酯作用于肝細胞，促進RNA合成，激活核糖體而提高蛋白質合成能力，從而激活肝功能并抑制肝纖維化的進展。

肝硬化(hepatic cirrhosis)是臨床常見的慢性進行性肝病，由一種或多種病因長期或反復作用形成的彌漫性肝損害。在我國大多數為肝炎后肝硬化，少部分為酒精性肝硬化和血吸蟲性肝硬化早期由于肝臟代償功能較強可無明顯癥狀，后期則以肝功能損害和門脈高壓為主要表現，并有多系統受累，晚期常出現上消化道出血、肝性腦病、繼發感染、脾功能亢進、腹水、癌變等并發癥。

 

馬洛替酯是肝細胞合成蛋白質的誘生劑，增強細胞色素C和葡萄糖-6-磷酸脫氫酶活性。馬洛替酯作用于肝細胞，促進RNA合成，激活核糖體而提高蛋白質合成能力，從而激活肝功能并抑制肝纖維化的進展。在實驗性肝纖維化大鼠，可減輕肝臟炎癥和纖維化，阻止肝臟膠原合成和堆積；馬洛替酯抑制PⅢP血清水平和肝內羥脯氨酸含量；主要通過抑制炎癥介質的產生，尤其是抑制白細胞三烯的產生，減輕肝細胞炎癥，從而緩和實驗性肝纖維化。馬洛替酯用于肝硬化病人的初期治療試驗，48周后可降低肝炎癥活性和纖維化生成指數。

 

馬洛替酯以四氯化碳肝硬化大鼠模型進行實驗，發現本品對血清總蛋白、白蛋白、膽堿酯酶活性及肝總蛋白的低下均有改善作用；對血清氨基轉移酶活性上升、血清總膽固醇低下，均有使之恢復正常的作用。 馬洛替酯還能抑制肝中4-羥基脯氨酸量（膠原纖維的指標）的增加，病理組織學亦證明本品改善結締組織的增生和纖維形成。馬洛替酯對四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝，有改善脂質代謝和降低肝脂質過氧化的作用。馬洛替酯適用于代償性肝硬化病變時肝功能的改善。

 

百濟藥師溫馨提醒，服用馬洛替酯要注意以下事項：

1、對馬洛替酯有過敏史者慎用。孕婦及小兒用藥的安全性尚未明確，故用藥應謹慎。哺乳婦女用藥時應停止授乳。

2、用藥過程中偶見AST、ALT升高，罕見膽紅素和甲胎蛋白升高。

3、主要不良反應或副作用有：皮疹、瘙癢、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口炎、口渴、困倦及頭痛等。偶見紅細胞、白細胞減少，嗜酸性白細胞增加。

TAG：馬洛替酯 肝纖維化 肝硬化