導讀:馬洛替酯的主要成分為馬洛替酯,其化學名稱為:1,3-二硫雜茂-2叉-丙二酸二異丙酯。分子式:C12H16O4S2,分子量:288.39。馬洛替酯適用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸蟲病肝損傷和肺結核并發的低蛋白血癥。
馬洛替酯可作用于肝細胞,并促進RNA合成,激活核糖體而提高蛋白質合成能力,從而激活肝功能并抑制
肝纖維化的進展。以四氮化碳
肝硬化大鼠模型進行實驗,發現馬洛替酯對血清總蛋白、
白蛋白、膽堿酯酶活性及肝總蛋白的低下均有改善作用;對血清氨基轉移酶活性上升、血清總膽固醇低下,均有使之恢復正常的作用。馬洛替酯還能抑制肝中4-羧基脯氨酸量(膠原纖維的指標)的增加,病理組織學亦證明馬洛替酯改善結締組織的增生和纖維形成。馬洛替酯對四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝,有改善脂質代謝和降低肝脂質過氧化的作用。
馬洛替酯是肝細胞合成蛋白質的誘生劑,增強細胞色素C和葡萄糖-6-磷酸脫氫酶活性。在實驗性肝纖維化大鼠,可減輕肝臟炎癥和纖維化,阻止肝臟膠原合成和堆積;馬洛替酯抑制PⅢP血清水平和肝內羥脯氨酸含量;主要通過抑制炎癥介質的產生,尤其是抑制白細胞三烯的產生,減輕肝細胞炎癥,從而緩和實驗性肝纖維化。馬洛替酯用于肝硬化病人的初期治療試驗,48周后可降低
肝炎癥活性和纖維化生成指數。
同時,馬洛替酯的藥理試驗表明:馬洛替酯能促進肝細胞蛋白質的合成,對四氧氯化碳、乙硫氨酸及氨基半乳糖引起的實驗動物肝損均有保護作用,從而減輕肝細胞的壞死和改善肝細胞的功能。馬洛替酯的不良反應有納差、惡心、嘔吐和頭昏等,偶有皮疹或皮膚瘙癢。
百濟醫師溫馨提醒:馬洛替酯應口服。一日0.6g,體重在50kg以下者為0.4g,分3次飯后服用馬洛替酯。血清氨基轉移酶或膽紅素明顯增高的
肝病患者慎用馬洛替酯。