替比夫定抑制乙肝病毒的復(fù)制

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2012/8/6 9:56:00

導(dǎo)讀：替比夫定抗乙肝藥，替比夫定除了具有核苷類藥物強效病毒抑制的能力，同時還可能具有免疫調(diào)節(jié)能力，接受替比夫定治療的患者通過實現(xiàn)雙達(dá)標(biāo)。

　　替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應(yīng)體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭，從而抑制HBV DNA多聚酶的活性；通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時不會抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶，濃度<=10um時未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。

　　替比夫定通過腎小球濾過和腎小管被動擴(kuò)散的方式經(jīng)腎臟排泄，故與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。替比夫定與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。（中值為2小時）后，替比夫定最大血藥濃度（Cmax）為3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血藥濃度（Crtough）

　　替比夫定適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚砸倚透窝谆颊摺?

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，替比夫定容易產(chǎn)生耐藥性，停藥易反彈，所以不能輕易停藥，應(yīng)該再醫(yī)生的建議下采取換藥或者其它治療措施。

　　有一些人使用替比夫定治療的過程中會出現(xiàn)中度肌酸激酶升高。肌酸激酶升高了會出現(xiàn)肌肉酸痛，此時應(yīng)該檢查肌電圖和肌肉病理學(xué)檢查，以防肌炎的發(fā)生。如果確診為肌炎，應(yīng)該再醫(yī)生的指導(dǎo)下停藥。如果腎功能有障礙的患者，服用替比夫定可能會導(dǎo)致腎毒癥，這類患者應(yīng)該到醫(yī)院去檢查腎功能并且調(diào)整劑量。

　　替比夫定可能會對發(fā)育中的胚胎有影響，所以服用替比夫定的育齡少女應(yīng)該注意；服用替比夫定可能會出現(xiàn)頭痛、惡心、氣脹、消化不良等癥狀。根據(jù)國外臨床研究，服用替比夫定常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。藥物選擇因患者個體性差異而往往不同，詳情請咨詢百濟(jì)藥師，全國統(tǒng)一免費服務(wù)熱線：400-101-6868，這有逾百位專科藥師為您個體化治療方案、提供全程安全用藥指導(dǎo)。

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